药物制剂新技术的研究进展.docVIP

精品论文 参考文献 药物制剂新技术的研究进展 王琳琳（南昌立健药业有限公司 江西南昌 330003） 【摘要】本文结合目前药物制剂的几种主要新技术来介绍药物制剂新技术的研究进展，主要包括beta;-环糊精包合技术、固体分散技术、微囊化技术以及液固压缩技术，beta;-环糊精包合技术主要介绍了它的技术优点、制备方法；固体发散技术也从技术特点、适合载体以及制备方法来介绍；微囊化技术也从它的特点及制备方法进行介绍；最后液固压缩技术也重点介绍了它的优点及所适用的材料及非挥发性溶剂选择。 【关键词】药物制剂新技术 beta;-环糊精包合技术 固体分散技术 微囊化技术 液固压缩技术 【中图分类号】R319 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）20-0122-01 药物制剂从狭义上讲就是研究药物的剂型，从形态上来划分可以分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型以及气体剂型，从给药途径划分可以分为经胃肠道给药剂型以及不经胃肠道的两种。药物制剂学是研究药物制剂的一门学科，它是一门涉及到药学、医学、化工、生物学等多种学科的综合性学科，药物制剂的发展经历过第一代的简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；第二代片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂；第三代缓、控释制剂；第四代靶向制剂到第五代的反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。进入21世纪后随着各项新技术的冲击，包括各种新辅料、新材料的不断出现，计算机以及生产自动化的不断升级，药物制剂新技术也不断地涌现出来，使得药物制剂得到了飞速的发展，同时更好的解决了药物的有效利用及最大程度的减低了患者的用药痛苦[1]。本文主要从beta;-环糊精包衣技术、固体分散技术、微囊化技术以及液固压缩技术几种药物制剂的技术来介绍药物制剂新技术的研究进展状况。 1.beta;-环糊精包合技术的研究进展 包合技术是指一种分子被包藏于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物(inclusion compound)的技术，包合的主分子一般具有较大的孔穴，环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进入机体后断链开环，形成直链低聚糖，参予代谢，无积蓄作用，无毒。beta;-环糊精是系列环状低聚糖的总称，通常含有6～12个D-吡喃葡萄糖单元，是已知的最好的包合材料之一，它的应用也最广泛，已经得到FDA的认证。beta;-环糊精包合物制备的方法主要有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声法以及喷雾干燥法等。beta;-环糊精包合技术在药剂学上的作用主要包括有以下六个方面，分别是增加药物的稳定性，防止其氧化、水解，减少挥发；增加药物的溶解度和溶出率，如鱼腥草素经beta;-环糊精包合后溶解度可增大11.4倍；可以使液体药品粉末化，不仅可以起到减少药物挥发也可以达到一定的缓释效果；减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；调节释药速度；提高药物的生物利用度[2]。 2.固体分散技术 固体分散体是指难溶性药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物，通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性材料中呈固体分散体，或分散在难溶性、肠溶性材料中呈分散体。固体分散技术的优点是延缓药物的水解、氧化、掩盖药物的不良嗅味和刺激性、液体药物固体化。缺点是仅适用于剂量比较小的药物；药物分散状态的稳定性差，久贮易产生老化现象。 固体分散技术制剂常用的载体有水难溶性载体和肠溶性载体。固体分散体的类型按释药性能主要可以分为三类：用亲水性载体材料制成速释型固体分散体；用水不溶性或脂溶性载体材料制成缓释型固体分散体；肠溶性固体分散体。按分散状态可以分为四种：简单低共熔混合物；固体溶液；玻璃溶液；共沉淀物。 固体分散体的制备方法主要有熔融法、溶剂法以及溶剂-熔融法。熔融法适用于对热稳定性的药物和载体，一般是具有熔点低、不溶于有机溶剂特征的载体材料，如PEG类、Poloxamer、枸橼酸、糖类等；溶剂法则是使用对热不稳定且易挥发的药物，常用载体有PVP、半乳糖、甘露醇、胆酸等；溶剂-熔融法则适用剂量小于50mg的固体药物以及液态药物，常用材料有PEG、糖类及有机酸等[3]。 3.微囊化技术 微囊技术是指把固体或液体的药物通过高分子材料包裹成直径为1～5000mu;ｍ的微小胶囊技术，微囊化技术也是一种快速发展的药物制剂新技术，利用微囊化技术能够掩盖药物特有的一些不良臭味，比如通过微囊化技术处理黄连解毒汤可以很好的达到处理异味的效果；微囊化技术能够通过包裹药物提高药物的稳定性；微囊化制备的制剂可以降低药物在肠胃中对机体的刺激性。微囊材料主要包括天然的高