药物新剂型与临床合理应用.docVIP

精品论文 参考文献 药物新剂型与临床合理应用 谭晓梅1 粱雪欣2 （1中山大学第一附属医院黄埔院区 广东广州 510700；2广州医学院第一附属医院 广东广州 510120） 【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）24-0197-02 【摘要】 随着科学技术的飞速发展，新型剂的层出不穷，为临床提供了许多具有高效、速效、长效、毒性小、用量小、副作用小的各种不同的制剂，这些新剂型是在长期实践中，根据临床医疗的需要而专门设计的。掌握好各种新剂型的特点和使用方法，是临床合理用药,最有效地达到药物治疗的预期目的的关键环节。 【关键词】药物 剂型 制剂 合理用药 药物剂型是根据医疗需要经过加工制成便于用、运输、贮存和售的各种制品[1]，其目的是提高药物疗效，减少不良反应，增加用药方便及利于保存等。 1 药物剂型的发展[2] 药物剂型的发展方向是“三小”、“三效”，即毒性小、副作用小、用量小；高效、速效、长效。目前临床上使用最广的新剂型为第三代的缓、控制剂。 2 新剂型及血药浓度的特点 Brodie等发现大多数药物的血药浓度与药理作用强度之间呈平衡关系。因此维持一定的血药浓度是药物产生药理作用的前题，血药浓度愈高产生的药理作用愈强；反之血药浓度愈低产生的药理作用就愈弱。但是，血药浓度高时其不良反应出现的机率就大、安全性就小；血药浓度较低时虽然无不良反应，安全性大，但达不到确切的疗效。因此，一个良好的制剂应能在正确使用的方法下，使血药浓度能处于治疗浓度范围（治疗窗）并长时恒定，这样就能保证药物的有效和安全。新剂型的特点就是使药物血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围，它克服了常规制剂，如口服、注射制剂常常一日给药数次，不仅使用不便而且血药浓度的起伏很大，有“峰谷”现象，即血药浓度一会处于高峰期(浓度高)，一会又处于低峰期（为低谷期）。为克服这个“峰谷”现象所带来的不安全性和无效性的缺点，于是产生了新剂型缓、控释制剂等。 3 新剂型的分类及其特点 3.1 固体分散制剂 其主要特点是增加药物的溶介度和溶出速率。从而提高其药物的生物利用度，延缓或控制药物的释放(如肠溶制剂)，但是其稳定性不理想，在储存条件不适的情况下容易发生老化现象而降低药物的溶出速度。 3.2 缓释控释制剂 可分为膜控型和渗透泵型等，根据制备技术的不同缓释部分可分为包衣缓释制剂和分散体缓释制剂。缓、控释制剂的特点是减少给药次数而提高病人的依从性，特别适应于需要长期服药的慢性病患者。其次是血药浓度平稳避免和减少“峰谷”现象，有利降低药物的毒副作用，可减少用药总量，用最小剂量达最大药效。 3.3 靶向制剂特点是具有定位浓集控制释药，从而提高药物疗效降低毒副作用。这类制剂多用于抗癌药物。 3.4 经皮吸收制剂 特点是避免首过效应及胃肠灭活减少胃肠给药的副作用并使药物可长时间持续扩散进入血液循环而且人体皮肤之间吸收差异比人体胃肠道的吸收差异小的多。它分为膜控释型飞粘胶分散型骨架扩散型微贮库型四类。 3.5 脉冲式和自调式自动给药系统 这种给药模式是通过与生理节律同步的给药系统，根据所接受的反馈信息自动调节释放给药量，即在发病高峰期内在体内自动释药。它主要用于一些与生理节律有关的某些疾病如糖尿病、心律失常等。 各种剂型之间是相互关联的，如控释制剂中包含有分散技术经皮吸收制剂中有缓、控释技术而脉冲给药更是综合了各种新剂型的新技术。 4 新剂型的选用原则 4.1 从新剂型的释药原理考虑。 4.2 从药物在体内过程考虑。 4.3 从临床评价结果选择。 4.4 从病人经济状况考虑。 5 临床应用注意事项 5.1 给药间隔 除速释片外一般的新剂型等通常为每日1片，如临床常用的奇曼丁、德巴金、优妥、波衣定、异乐定、曲马多、哈乐、瑞易宁、葆乐辉片、帮备、得美、力平脂等；某些每日2次的如临床常用的有：补达秀、舒弗美、圣通平、依那普利等。而一些分散片则根据药物本身的消除半衰期决定。 5.2 使用方法 很多的缓、控释片为渗透泵型控释片，像这类缓、控释片在服用时要求整片吞服，不得捣碎或掰开服用，以免破坏其内部结构而失去控释作用。 5.3 初始治疗量 许多的新剂型在使用初期都有一定的初始量以克服患者之间的个体差异，在其基础上逐渐加到出现理想效果的剂量为止，但应注意超剂量时要进行监控。 5.4 服药时间和使用群体 不同的药物其服药时间是不同的，应根据病情的生物节律不同而不同。力求与之同步，以达到理想的治疗结果。还应注意到各种药物的适应群体??即这