第六章抗生素PPT.ppt

抗生素;抗生素的合成;抗生素的微生物合成;抗生素的分类; ?-内酰胺类抗生素的基本母核;?-内酰胺类抗生素的结构特点;?-内酰胺类抗生素的结构特点;?-内酰胺类抗生素的作用机理;?-内酰胺类抗生素的作用机理;?-内酰胺类抗生素作用特点;;青霉素(penicillin);青霉素类（Penicillins）; 青霉素类的β-内酰胺环与抗菌活性有关，而噻唑环与过敏反应有关。青霉素与青霉素结合蛋白（PBPs）结合后，青霉素的β-内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁粘肽生成，使细胞壁缺损；另外青霉素还可激活细菌的自溶酶，从而使细菌体破裂死亡。;抗菌作用：青霉素G主要对G+细菌和G-球菌有效特别是繁殖旺盛的细菌；此外，对螺旋体、防线菌也有很强的作用。;青霉素的特点;青霉素对酸不稳定性;青霉素对酶或碱不稳定;青霉素的过敏反应;内源性致敏物;青霉素的耐药机制;青霉素的临床应用;使用青霉素类药物注意事项;;耐酸青霉素;耐酸青霉素;耐酶青霉素;耐酶青霉素;异噁唑类耐酸耐酶青霉素;耐酶青霉素的结构特点;广谱青霉素;广谱青霉素;广谱青霉素;广谱耐酶青霉素;广谱青霉素构效关系;广谱青霉素构效关系;广谱青霉素构效关系;广谱青霉素构效关系;半合成青霉素的方法;青霉素侧链连接方法;青霉素侧链连接方法;青霉素侧链连接方法;头孢菌素类;头孢菌素;头孢菌素过敏反应低;;1.1962～1970年发现生产的为第一代;第一代头孢菌素;第二代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;各代头孢菌素的抗菌作用比较;半合成头孢菌素结构变化;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;半合成头孢菌素的构效关系;头孢菌素的代谢;头孢菌素类母核的合成;亚硝酰氯法;硅酯法;青霉素扩环法;头孢菌素类的合成;头孢菌素类含量的鉴定;非经典?-内酰胺抗生素;碳青酶烯类;硫霉素;碳青酶烯类;碳氢酶烯类;碳青霉烯类抗生素的主要特征;单环?-内酰胺类;诺卡霉素A;氨曲南是第一个全合成的单环?-内酰胺抗生素，对大多数 ?-内酰胺酶稳定，抗绿脓杆菌活性显著并与青霉素类或头 孢类无交叉过敏，但对革兰氏阳性菌无效;单环?-内酰胺类抗生素的构效关系;单环?-内酰胺类抗生素的构效关系;单环?-内酰胺类抗生素的构效关系;?-内酰胺酶抑制剂;氧青霉素类;棒酸的作用机制;青霉烷砜类;;四环素类抗生素;R1＝H，R2＝Cl 金霉素;四环素类药物的发展;四环素类药物的发展;四环素类药物的发展;存在问题;四环素类药物的化学性质;四环素类药物的化学性质;四环素类药物的化学性质;四环素类药物的化学性质;四环素类抗生素的作用机制;四环素类药物的构效关系;四环素类药物的构效关系;四环素类药物的构效关系;硫代四环素类药物;盐酸多西环素的合成;氨基糖苷类抗生素;氨基甙类能影响蛋白质合成的许多环节：;氨基糖苷的不良反应;链霉素;链霉素的化学性质;链霉素的化学性质;链霉素的化学性质;链霉素的化学性质;链霉素的副作用;卡那霉素及其衍生物;卡那霉素及其衍生物;卡那霉素的耐药性;卡那霉素结构改造;卡那霉素结构改造;卡那霉素结构改造;庆大霉素及其衍生物;用途：对G+菌和G-菌均有抗菌作用，其中对G-杆菌作用突出，并且对绿脓杆菌有效。主要用于敏感菌引起的各种感染，如敗血症、呼吸道、泌尿道、燒傷等感染 ;新霉素及其衍生物;大环内酯类抗生素;大环内酯类抗生素;1.抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；;大环内酯类抗生素的发展概况;大环内酯类抗生素的理化特点;大环内酯类抗生素的作用机制;红霉素;红霉素在酸性条件下失活;红霉素的结构改造;罗红霉素;氟红霉素;阿奇霉素;红霉素及其衍生物的构效关系;红霉素及其衍生物的构效关系;红霉素及其衍生物的构效关系;红霉素及其衍生物的构效关系;作业;麦迪霉素及其衍生物;麦迪霉素及其衍生物;螺旋霉素及其衍生物;螺旋霉素及其衍生物;作用与用途：本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药;1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重 肝功能不全患者慎用本品。 2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素 在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。 3.如有过敏反应，立即停药。;其他抗生素;氯霉素;氯霉素的构效关系;氯霉素的构效关系;多肽类：多粘菌素类;多粘菌素类