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常用心血管药物使用手册(二) 信息来自： 焦云根 发布时间： 2007-08-29 /view.php?id=553 ? [药理] ? 药效学 ? 治疗量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度, 由于本品抑制细胞膜上的Na-K-ATP酶, 减少钠钾交换, 细胞内钠离子增加, 从而肌膜上钠钙离子交换趋于活跃, 使钙外流减少, 细胞内钙离子增多, 作用于收缩蛋白, 增加心肌收缩力和速度; ②增加心脏组织电生理性质, 由于钠钾离子交换抑制, 除反射性迷走神经兴奋外,尚涉及交感和副交感神经对心脏组织间接作用, 使房室和窦房结传导速率减慢, 增加心室敏感性。 ? 药动学 ? 口服吸收约75%(生物利用度片剂为60-80%, 酏剂为70-85%, 胶囊剂为90%以上), 吸收后方广泛分布到各组织, 部分经胆道吸收入血, 形成肝-肠循环。表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低, 为20-25%。口服0.5-2小时起效,2-6小时作用达高峰; 静脉注射5-30分钟起效, 1-4小时作用达高峰, 持续作用6小时。 治疗血药浓度0.5-2.0ng/ml。半衰期为32-48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排泄, 尿中排出量为用量的50-70%。 ? [适应症] ? ①用于治疗充血性心力衰竭,对低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好; ②治疗心房颤动、心房扑动、室上性心动过速, 减慢心室率和部分恢复窦性心律。 ? [用法与用量] ? 成人常用量①口服：快速洋地黄化，总量 0.75—1.25mg，每6～8小时给 0.25mg；缓慢洋地黄化时，0.125—0.5mg，每日一次，共7日；维持量，0.125—0.5mg。②静脉注射：洋地黄化 ，0.25—0.5mg，用 5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25mg，每隔 4—6小时按需注射，但每日不超过 1mg；维持量 0.125—0.5mg，每日一次。 ? 小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重 0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重 0.03— 0.04mg／kg；1月～ 2岁，按体重 0.05— 0.06mg／kg；2— 5岁，按体重 0.03—0.04mg/kg；5—10岁，按体重 0.02—0.035mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分 3次或每 6—8小时给予。维持量为洋地黄化总量的 1/5—1/3，分 2次每 12小时 1次或每日一次。②静脉注射；按下列剂量分 3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重 0.015—0.025mg/kg；足月新生儿，按体重 0.02—0.03mg/kg；1月～2岁，按体重 0.04—0.05mg／kg；2—5岁，按体重 0.025—0.035mg/kg；5— 10岁，按体重 0.015—0.03mg／kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后 24小时内开始。早产新生儿，为洋地黄化总量的 20—30％，分 2—3次等份给予；足月新生儿、婴儿和 10岁以下小儿，为洋地黄化总量的 25—35％，分 2—3次等份给予；10岁和 10岁以上，洋地黄化总量的 25—35％，一日 1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。 ? [制剂与规格]地高辛片0.25mg ? 地高辛注射液2ml：0.5mg ? 饱和量:成人口服1-1.5mg;小儿,2岁以下0.06-0.08mg/kg,2岁以上0.04-0.06mg/kg.静注(用前10%或25%葡萄糖注射液稀释)常用量,每日0.25-0.5mg,极量一次1mg.维持量,成人每日0.125-0.5mg,分1-2次服,小儿维持量为饱和量的1/4. ? [禁用慎用] ? (1)本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周剂量须渐减。 ? (2)本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。 ? (3)新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感，剂量需减少，按其不成熟程度而适当减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人需用量略大。 ? (4)老年人肝肾功能不全、表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受低，须用较小剂量。 ? (5)下列情况应禁用：①任何强心苷制剂的中毒；②室性心动过速、心室颤动；③梗阻型肥厚性心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动仍可考虑)；④预激综合征伴心房颤动或扑动。 ? (6)下列情况应慎用；①低钾血症；②不全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗塞；⑦心肌炎；⑧肾功能损害(洋地黄毒苷可例外)。 ? [给药说明] ? (1)地高辛中毒浓度为＞2.0ng／ml。 ? (