第03章_药物效应动力学 药理学 第2版 教学课件.pptVIP

药 理 学Pharmacology 药理教研室 第二节 药物效应动力学 第二节 药物效应动力学 （二）药物作用类型 局部作用与吸收作用 局部作用： 指药物未被吸收入血之前,在用药部位呈现的作用。 吸收作用：(又称全身作用) 指药物吸收入血后血流到机体组织器官所呈现的作用。 2. 药物作用的选择性： 指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。 药物作用的选择性有高与低之分。 第二节 药物效应动力学 （三）药物作用的两重性 药物作用的两重性的表现： (一)?治疗作用 (二)?不良反应 第二节 药物效应动力学 指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。 治疗作用分为对因和对症治疗(治疗目的)。 1) 对因治疗(又称治本)： 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 第二节 药物效应动力学 2) 对症治疗(治标)： 用药目的在于改善疾病症状。 “急则治标，缓则治本，标本兼治” 3）补充治疗（替代疗法） 第二节 药物效应动力学 (二) 不良反应 不良反应： 指用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应。 不良反应的类型： 第二节 药物效应动力学 1. 副反应(又称 副作用) 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 副反应产生的原因: 与药物的选择性低、作用广泛有关。 副反应是药物本身固有的作用，一般症状较轻对机体危害不大且可预知。 第二节 药物效应动力学 2. 毒性反应： 药物在剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应，一般比较严重。 毒性反应分为： 第二节 药物效应动力学 急性毒性：用药后迅速发生的毒性反应。 特点：多损害循环、呼吸及神经系统功能。 慢性毒性：长期用药在体内逐渐蓄积而发生的毒性反应。 特点：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等器官功能；致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。 第二节 药物效应动力学 3. 变态反应 (过敏反应)： 指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。 与用药剂量也无关,不易预知,过敏体质的病人容易发生。 预防药物变态反应发生,应询问过敏史. 某些药物用药前应按规定做皮肤过敏试验,对该药有过敏史或过敏试验阳性者应禁用. 第二节 药物效应动力学 4. 后遗效应： 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。 效应可短暂,也可比较持久。 5. 继发反应 (治疗矛盾)： 指药物治疗作用所产生的不良后果。 第二节 药物效应动力学 6. 三致反应 二、药物构效关系和量效关系 剂量-效应关系(量效关系)： 药物剂量大小和药理效应强弱之间呈正比关系。 一、剂量的概念 二、量效曲线 极量(最大治疗量)：引起最大效应而不发生中毒的剂量。(国家药典明确规定允许使用的最大剂量) 最小中毒量：药物引起毒性反应的最小剂量。 最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。 药物的安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围。 药物的剂量与效应 二、量效曲线 量效曲线： 用图解说明，以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 (二) 质反应量效曲线 量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示的反应。 量反应量效曲线:(图3-1) 阈剂量：亦称最小有效量(最小有效浓度) 效能：药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 效价强度与效能反映药物的不同性质，两者之间无相关性。 举例：利尿药 (图3-2) 第二节 药物剂量与效应关系 图3-1 量反应型量-效曲线 图3-1 几种利尿药效价强度与效能比较 质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 质反应量效曲线:(图3-3) 半数有效量 (ED50)：是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量，用半数有效浓度(EC50)表示。 半数致死量 (LD50)：引起半数动物死亡的剂量。 治疗指数(TI)：是药物的半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)。 其他衡量药物的安全性： LD1/ED99或LD5/ED95，其范围越大，药物越安全。 图3-3 质反应型量-效曲线 三、 药物作用机制 药物作用机制： 是阐明药物为何起作用及如何起作用的有关理论。