心梗溶栓合理用药PPT.pptVIP

* 急性 ST 段抬高型心肌梗死溶栓治疗的 合理用药指南 STEMI 多为完全堵塞冠状动脉的红血栓所致，而红血栓的主要成分之一是纤维蛋白，溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原（纤溶酶原）变成纤维蛋白溶解酶（纤溶酶） ，进而能够降解纤维蛋白（原） ，促进血栓的裂解并达到开通冠状动脉血管、 恢复心肌灌注的目的。 按对纤溶酶激活的方式分类， 可以分为非特异性纤溶酶原激活剂[尿激酶 （urokinase， UK） 、链激酶（streptok inase，SK）]及特异性纤溶酶原激活剂[阿替普酶（recom binant tissue plasminogen activator，rt-PA） 、尿激酶原（Pro-urokinase，Pro-UK） 、 瑞替普酶（reteplase，r-PA） 、替奈普酶（tenecteplase， TNK-tPA）]。 * 特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其溶栓治疗的血管再通率高，对全身性纤溶活性影响较小，且出血风险低，因此溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂。 STEMI 静脉溶栓治疗系一次性、关键性、机会性的时间窗治疗，故应首选特异性纤溶酶原激活剂，仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用非特异性纤溶酶原激活剂。 * 不同溶栓药物的比较 * 溶栓药物 常规剂量 纤维蛋白特异性 抗原性及过敏反应 纤维蛋白原消耗 90 分钟再通率（%） TIMI 3 级血流（%） 阿替普酶 90 分钟内不超过 100 mg 是 无 轻度 79 54 尿激酶原 50 mg（30 分钟） 是 无 极少 85 60 瑞替普酶 10 mU×2，每次＞ 2 分钟 是 无 中度 83 60 替奈普酶 30 ～ 50 mg 是 无 极少 82 60 尿激酶 150万单位（30 分钟） 否 无 明显 53 28 ? 特异性纤溶酶原激活剂 （1）阿替普酶（rt-PA）： rt-PA 对纤维蛋白具有特异性的亲和力，故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原，产生较强的局部溶栓作用。rt-PA 无抗原性，轻度消耗纤维蛋白原，但由于半衰期短（3 ～ 8 分钟），需要持续静脉给药。GUSTO 试验结果表明， 在降低早期和 1 年死亡率方面，rt-PA 优于链激酶。 我国的 TUCC 临床试验显示国人应用 50 mg rt-PA 后 90 分钟血管再通率达 79.3%，TIMI 3 级血流者 达 48.2%，与国外应用 100 mg rt-PA 的再通率接近， 且减少了出血并发症。 全量给药法（总剂量 100 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予静脉注射rt-PA 15 mg，随后0.75 mg/kg 在 30 分钟内持续静脉滴注（通常不超过 50 mg），继之 0.5 mg/kg 于 60 分钟内持续静脉滴注（通常不超过 35 mg），总量不超过 100 mg，后继续维持肝素静脉滴注 48 小时左右。 半量给药法（总剂量 50 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给予 50 mg 溶于 50 ml 专用溶剂，首先静脉注射 8 mg，继以 42 mg 于 90 分钟内静脉滴注完毕，后继续维持肝素静脉滴注 48 小时左右。 * （4）替奈普酶（TNK-tPA）：TNK-tPA 是组织型纤溶酶原激活物 （t-PA ）的多点变异产物，半衰期延长，纤溶蛋白特异性增加，极少消耗纤维蛋白原，对形成较久的血栓具有明显的溶栓效果。TNK-tPA 半衰期较长（18 ～ 20 分钟），可单次注射。TIMI10B 试验表明 TNK-tPA 40 mg的疗效和安全性与rt-PA相似， 对于早期患者， TNK-tPA 30 天死亡率较 rt-PA 降低。我国既往研究显示，对于 STEMI 发病 6 小时内患者，TNK-tPA 溶栓治疗 90 分钟 TIMI 3 级血流率、30 天病死率、 中重度出血发生率与 rt-PA 相似。 用法用量 ：在静脉肝素治疗的基础上，给予 30 ～ 50 mg 溶于 10 ml 生理盐水中，静脉注射（如体重＜ 60 kg，剂量为 30 mg ；体重每增加 10 kg， 剂量增加 5 mg，最大剂量为 50 mg），后继续维持肝素静脉滴注 48 小时左右。 * 非特异性纤溶酶原激活剂 UK 对纤维蛋白无选择性，无抗原性，不引起过敏反应，现广泛应 用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原激活剂，血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂，因此建议基层医院首选 rt-PA、Pro-UK、r-PA 等特异性纤溶酶原激活剂，只有在无上述药品时选择UK。 应注意的是，因为 UK 价格便宜，溶栓再通率低， 并发症发生率高，长期药物经济学效益差，所以在 基层医院，应常规备有特异性纤溶酶原激活剂。 用法用量 ：在