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兴奋胃肠道平滑肌 胃窦张力增加，排空延迟 大、小肠静息张力增加，向腔内收缩，使推进行蠕动减弱 增加回盲瓣、肛门括约肌张力，抑制消化腺分泌 止泻、便秘。 3、外周神经系统 兴奋胆囊括约肌：增加胆囊压力，导致上腹部不适，甚至胆绞痛。 降低子宫对催产素敏感性，导致产程延长。 兴奋膀胱括约肌，导致尿潴留。 大剂量兴奋支气管平滑肌，诱发/加重哮喘。 心血管系统 扩张外周阻力血管及容量血管，导致体位性低血压 颅内血管扩张，增加颅内压 扩血管机理： 抑制血管运动中枢 促组胺释放，扩张血管 抑制呼吸中枢，使体内CO2升高。 3、外周神经系统 1）抑制免疫 抑制淋巴细胞增殖 抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 2）促组胺释放 扩张皮肤血管→脸、颈、胸前皮肤发红 其他系统 【吗啡临床应用】 1 .镇痛:各种剧痛 胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用 心梗引起的疼痛，血压不低可使用 2.心源性哮喘 机制： ①扩血管，降低外周阻力 ②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用 3.止泻 用阿片酊等复方制剂，急慢性消耗性腹泻，细菌感染者同时应用抗生素 民间也有用“大烟壳”治疗严重腹泻 引起脱水、电解质紊乱。 4.咳嗽 作用强大，但是成瘾性强，一般不用。 【不良反应】 1.一般反应 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、眩晕（血压下降） 、呼吸抑制、嗜睡等 2.耐受性及依赖性 ①耐受性 增大剂量 ②精神依赖性（习惯性） ③身体依赖性（成瘾性）－戒断综合征 戒断综合症状 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL 腹泻 出汗 抑郁 震颤 衰弱 肌痉挛 寒战 渴求药物 头痛、 戒断症状 精神状态及行为活动异常 躯体症状 植物神经症状 机制 与神经组织对吗啡产生的适应有关 阿片受体脱敏 受体内陷、受体下调有关 脱瘾 替代递减疗法：美沙酮或二氢埃托啡 抑制篮斑核放电：可乐定 对症治疗：止痛、止泻… 康复治疗 纳曲酮 成瘾的治疗 也有成瘾性哦！ 3 .急性中毒 表现：昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小，血压降低。(致死原因) 救治： 人工呼吸，吸氧 药物：尼可刹米，纳洛酮 【禁忌证】 诊断未明确的急腹痛 × 【禁忌证】 分娩止痛、哺乳期妇女止痛 × × 【禁忌证】 支气管哮喘、肺源性心脏病 × × 【禁忌证】 颅脑损伤及颅内压升高患者 肝功能严重减退 × × 特点：镇痛=1/12吗啡，镇咳=吗啡1/4，镇静弱，抑制呼吸轻 用途：中枢性镇咳（无痰干咳、剧烈频繁的咳嗽）、中等程度疼痛 不良反应：依赖性较吗啡轻，无明显便秘、尿潴留、体位性低血压 注意：可致依赖性 可待因(codeine 甲基吗啡) 人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，Dolantin） 【特点】 1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 无镇咳、缩瞳作用； 4. 无止泻、致便秘作用； 5. 不延缓产程。 1.剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等； 2.代替吗啡用于心源性哮喘 3.麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。 4.人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。 【用途】 1.p.o与注射均有效 2.镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。 3.多次用药有明显镇静作用。 4.抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。 5.适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于戒毒。t1/2 35 h 。 美沙酮 ◆镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。 ◆也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。 ◆与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。 ◆不良反应可用纳洛酮对抗。 [ 禁忌] 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引起的昏迷患者。 芬太尼 ①镇痛作用：激动κ受体和阻断μ受体（μ-R部分激动剂）。强度为吗啡的1／3。用于各种慢性疼痛。 ②没有列入麻醉药品，仍为“精神药物”。 ③大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。 ④剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。 喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡12000倍，用量少，舌下给药，口服无效，20~40μg/次，也可成瘾。一旦成瘾难以脱毒。 其他镇痛药 罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定） 为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。 【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的