2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药.docVIP

2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药 2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 抗肿瘤药 　　第一节　直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药 　　第一亚类破坏DNA的烷化剂 　　一、药理作用与临床评价 　　烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。 　　通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂?，导致肿瘤细胞死亡。 　　对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。 　　可损害任何细胞增殖周期的DNA?，因此属于细胞增殖周期非特异性?抑制剂： 　　对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期; 　　大剂量杀伤各期细胞。 　　(一)作用特点 　　1.氮芥?——最早应用。用于： 　　A.恶性淋巴瘤 　　B.慢性淋巴细胞白血病 　　C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 　　2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著?; 　　【适应证】 　　恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 　　3.塞替派?——癌，灌注。 　　【适应证】 　　乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注?、胃肠道肿瘤。 　　局部刺激性小，可采取多种给药方式。 　　4.卡莫司汀?——脑瘤。 　　——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织?。 　　用于： 　　原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 　　(二)典型不良反应 　　1.最常见——骨髓抑制?：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素?)。 　　2.恶心呕吐。 　　3.脱发。 　　4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。 　　5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺?。 　　6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）?。 　　7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 　　8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 　　小结1——烷化剂不良反应TANG 　　呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。 　　二、用药监护 　　(一)骨髓抑制 　　治疗前必须检査血象?，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间?。 　　对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF）?，必要时给予抗菌药。 　　(二)应对口腔黏膜反应： 　　(1)口腔护理。 　　(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。 　　(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂?，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 　　(三)抗肿瘤药药液外渗的应对 　　(1)立即停止注射。 　　(2)局部使用解毒剂： 　　①地塞米松+利多卡因?局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。 　　②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松?，局部静注或多处皮下注射; 　　③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因?局部注射。 　　(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性 　　(1)出血性膀胱炎——美司钠?(美死啦TANG)。多饮水。 　　(2)尿酸性肾病——别嘌醇?。补液、碱化尿液。 　　第二亚类破坏DNA的铂类化合物 　　——顺铂、卡铂、奥沙利铂。 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。 　　1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌?、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选?药之一; 　　卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。 　　2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一?。 　　更有效抑制DNA合成，作用更强。 　　(二)典型不良反应 　　常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性?、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。 　　小结2——铂类不良反应TANG 　　铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。 　　1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性?较重，骨髓功能抑制相对较轻; 　　2.卡铂——骨髓抑制较重?，其他轻(骨头卡住了TANG); 　　3.奥沙利铂——神经毒性?(包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。 　　(四)药物相互作用 　　——简化TANG： 　　避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用?。 　　二、用药监护 　　(一)顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。 　　(1)鼓励多饮水(3000～3500ml/d)，利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。 　　(2)监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。 　　(3)抑制尿酸形成