药理学整合重点.doc

药理学重点笔记整合版 第一章药物:是指可以改变或查明机体生理功能及病理状态，用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及具有其他特殊用途（如避孕等）的化学物质。药理学:研究药物与机体（含病原体）之间相互作用及作用规律的学科。药效学：研究药物对机体的作用及作用规律的学科。药动学：研究物体在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章 被动转运影响因素: ①脂溶性的大小 ②分子量的大小 简单扩散（脂溶扩散）影响因素： ①膜两侧浓度差 ②药物的脂溶性 ③药物的解离度（非解离部分才能通过） ④药物所在环境的ph值（弱碱性的药物在酸性环境中，解离型多，不易透过生物膜）（苯巴比妥（酸）中毒，用碱性药液） 载体转运： ①主动转运（消耗能量、需载体、逆浓度差） ②易化扩散 （不消耗能量、需载体、顺浓度差） 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 首关效应：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少的一种现象。 药物分布的影响因素： ①血浆蛋白结合率（血浆蛋白结合率高，药量应下调。） ②器官的血流量（肝最大） ③体液ph（酸性药物多在细胞外液） ④体内屏障：血脑屏障（分子量小、脂溶性大、血浆蛋白结合率低，容易通过）、胎盘屏障、血眼屏障。 生物转化代谢酶：细胞色素p450酶 肛肠循环：药物经胆道及胆总管以胆汁排入十二指肠，然后随食糜入肠道终经粪便排除体外，排入肠腔的部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的反复循环过程。 药代动力学的基本概念 血药浓度―时间曲线下面积：時量曲线下所覆盖的面积，其大小反映药物进入血液循环的总量。 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率，反映药物的吸收。 药物的消除类型（必考） 1.一级动力学消除（恒比消除）： 1/2h=CCo/K 2.零级消除（恒量消除）： 1/2h=Co/K 清除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。（半衰期短，毒性小。） 用途：①调整临床用药时间 ②可确定给药间隔时间 表观分布容积Vd：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积（＞1） 药物的基本作用药物作用：药物对机体细胞的初始作用，是动因药理效应：药物引起机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果。药物作用的两重性：①药物的治疗作用 ②药物的不良反应不良反应：与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应。类型：①副作用 ②毒性反应 ③后遗反应 ④继发效应 ⑤停药反应 ⑥变态反应 ⑦特异质反应 ⑧药物依赖性量反应量效曲线效能（最大效应）：药物的药理效应的最大值。效价强度：反应药物效应与药物剂量的关系，为药理效应性质相同的药物之间等效剂量的比较。安全范围：LD5/ED95的值或LD5-ED95之间的距离表示药物的安全性。治疗指数=LD50/ED50药物与受体结合产生效应需要有亲和力（Kd）和内在活性（0≤α≤1）作用于受体的药物分类：①激动药（α=1） ②拮抗药（α=0）选择题：p36①竞争性拮抗剂与激动剂对受体的作用，量效曲线平行右移。②非竞争性拮抗剂与激动剂对受体的作用，量效曲线向右下移动。 第五章一、传出神经递质胆碱能神经：释放乙酰胆碱（ACh），促使心率下降去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上腺素（NA），促使心率上升突触：由突触前膜、突触后膜、突触间隙组成。递质：当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜即释放出传递信息的化学物质。二、传出神经受体胆碱受体：毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）、烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）肾上腺素受体：α肾上腺素受体（α受体）、β肾上腺素受体（β受体）突出前膜受体，起反馈作用：NA过高，α2受体激动为负反馈 ； NA过低，β2受体激动为正反馈。 第六章一、胆碱受体激动药M、N受体激动药：卡巴胆碱、乙酰胆碱 M胆碱受体激动药：毛果芸香碱药理作用：眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（近视）腺体：促进腺体分泌临床应用：（闭角型）青光眼、虹膜睫状体炎、口腔干燥。N胆碱受体激动药：烟碱易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明药理作用：兴奋骨骼肌、收缩平滑肌临床应用：重症肌无力、手术后腹胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药的解救。不良反应：支气管哮喘、心绞痛、机械性肠梗阻及尿路阻塞禁用。难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类（脂溶性高、挥发性强，主要用于农业及环境杀虫剂、神经毒剂）中毒机制：生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，促使ACh在体内大量堆积，引起中毒症状。解救原则：胆碱酯酶复活药（氯解磷定）