第三节 药物治疗学基础(一)药效学-受体.ppt

第三节 药物治疗学基础 学习要求 掌握：药理学、药动学、药效学的概念；药物的基本作用、作用的主要类型、治疗作用和不良反应；药物的量效关系，效能、效价强度、半数有效量、半数致死量的概念和治疗指数的意义；药物的转运和转化过程。 熟悉：药物的合理应用。 了解：受体类型和药物分类、药物与受体的相互作用、药代模型概念，血药浓度变化的时间过程、药时曲线的意义；一级动力学、零级动力学的概念；药动学的基本参数。 （五） 药物与受体 Interaction of Drug and Receptor Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect Definition of Receptor 任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。 1、受体概念 Drug binding to receptor D + R D-R Complex Response 2、受体与药物的相互作用 占领学说 速率学说 二态学说 激动药与拮抗药 激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 剂量比 对数浓度（激动药 ） 最大效应% 非竞争性拮抗药 （Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist） 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax 激动药 药物的对数浓度 最大效应 ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 3、受体类型 门控离子通道型受体 G 蛋白耦联受体 细胞内受体 酶活性受体 细胞表面受体 第二章 第七节 细胞的跨膜信号转导（p48） 已发现200多种，是目前发现最大的受体超家族。都由一个单一肽链7次跨膜形成，因此称为7次跨膜受体，G蛋白结合区位于胞浆一侧，分子由400～600个氨基酸组成，不同受体间的同源性为20～30%。有7个高度保守的穿膜区（长度约22～28个氨基酸）。 G 蛋 白 耦 联 受 体 4、第二信使 （Second Messengers） 细胞外信号如何进入细胞内？ 通过膜上的信号系统，增加细胞内第二信使的浓度而发挥作用。 激素、递质等信号分子作用于细胞膜后产生的细胞内信号分子。