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第二十六章节 抗高血压药
抗高血压药 (Atihypertensive drugs) (一)利尿药:氢氯噻嗪 (二)ACEI、AT-RB (三)b-RB (四)CCB (五)交感神经抑制药(1.中枢性降压药;2.神经节 阻断药;3.抗NA神经药;4.AD-RB) (六)血管扩张药(1.直接扩血管药;2.KC开放药;3. 其他扩血管药) 一.利尿降压药 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) [药理作用] 利尿 降压 抗尿崩症 [降压原理]: 近期降压原理:利尿结果,减少循环血量. 远期降压原理--排钠结果: 1.血管平滑肌细胞内少Ca++,平滑肌舒张; 2.血管平滑肌细胞内少Ca++,平滑肌对缩 血 管物质敏感性降低; 3.诱导动脉壁产生扩血管物质(BK、PGE2等) [临床应用]----- 基础降压药 1.轻度高血压:单用; 2.中、重度高血压:与其他降压药合用; 药物的选择: 氢氯噻嗪----常用 呋噻咪用于高血压危象及伴有肾功不良的 高血压患者 [不良反应] 1. 水电解质平衡紊乱 2. 高尿酸血症 3. 高血糖 4. 高血脂 5. 过敏反应 二.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 药物: 卡托普利、依那普利、雷米普利等 [降压原理] 1.用药初期降压原理:抑制整体循环中ATⅡ的形成,致使醛固酮分泌减少、循环血量减少;NA、 ATⅡ减少,血管扩张;最终导致血压下降; 2.用药后期降压原理:抑制心血管局部组织ATⅡ的生成,进而使NA释放减少而降压. 3.减少缓激肽的降解,结果: NO、PGI2合成增多,血管扩张,血压下降。 [降压特点] 1.适合于各型高血压,尤原发性和肾性高 血压; 2.长期应用,不易引起电解质紊乱和脂质 代谢障碍、无耐受性; 3.可防止和逆转血管壁、心室的增生肥厚; 4.长期应用,可降低死亡率; [临床应用] 一线降压药 主要用于中、重度高血压 对原发性、肾性高血压,效果尤佳。 [不良反应] 1.低血压:小剂量开始,可克服; 2.干咳; 3.高血钾:可见于肾功能不全、服用保钾利尿 药、bRB及补钾者; 4.对胎儿的影响:生长迟缓、器管发育不全、 甚至死亡。新生儿无尿或死亡。 5.过敏反应:血管神经性水肿、白细胞减少等; 6.其它:嗅觉、味觉缺损、脱发、肝肾功能损 害、糖尿等。 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(AngⅡ-RB) 氯沙坦 AT1受体阻断药 用于各型高血压 三.b-受体阻断剂(b-RB) 降压特点:显效慢、疗效中强度、无耐受性。 [常用药物] 普萘洛尔F个体差异大,宜剂量个体化 美托洛尔 阿替洛尔 卡维地洛 拉贝洛尔 [降压原理] 1.降低心输出量; 2.抑制肾素分泌; 3.抑制NA释放; 4.中枢降压; 5.提高压力感受器的敏感性 6.增加PGI2的合成 [临床应用] 一线降压药 对轻、中度高血压,可单用 尤适用于高血压伴有心绞痛者、心输出量及肾素活性偏高者。 [应用注意] 长期用药后突然停药,会出现反跳 [禁用] 缓慢型心律失常 心力减弱者 哮喘 肢端血管痉挛性疾病 四.钙通道阻滞剂(CCB) 硝苯地平 尼群地平 氨氯地平 维拉帕咪 地尔硫啅 [降压原理] 扩张小动脉。 特点:不影响正常血压;长期应用,无耐受性(个别例外) [应用] 适用于各型高血压,尤原发性高血压、肾性高血压、老年高血压。 [不良反应与应用注意] 硝苯地平:低血压、头痛、眩晕、心悸、踝部水钟、咳嗽等;(可与bRB合用) 心肌缺血者禁用; 可乐定 甲基多巴 莫索尼定等 可乐定(clonidine)又名氯压定 [药理作用] 降血压;镇静;抑制胃肠道分泌与运动; [降压特点] 中等偏强;i.v.,血压先升后降,口服给药,血压稳定下降. [降压原理] 1.激动延脑孤束核咪唑啉受体-血管运动中枢兴奋性降低; 2.激动交感神经末梢突触前膜a2R; 3.与阿片肽的释
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