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生物正交标记反应研究进展

化 学 学 报 综述 Review ACTA CHIMICA SINICA DOI: 10.6023/ 生物正交标记反应研究进展 杨麦云 陈鹏* (北京大学化学生物学系 北大-清华生命科学联合中心 北京 100871) 摘要 对活体生物大分子进行特异性标记是一项具有挑战性的工作, 它要求这类化学反应能够在生理条件下高效特异 地进行, 不会与生物体系中存在的各种活性物质发生副反应. 最近十几年开发的生物正交反应能够比较好地满足这些 要求, 它们在生物分子标记方面的应用拓展了我们对细胞内生物体系的理解. 主要介绍那些应用广泛且可以用于活体 细胞标记的生物正交反应. 重点介绍通过位点特异性引入生物正交官能团来进行选择性标记细胞内目标蛋白质的策 略. 同时, 我们根据使用催化剂类型对这些生物正交反应进行分类, 并且列表比较它们的差异, 以便于研究者挑选合 适的反应. 最后对生物正交反应的开发和进一步应用进行了展望. 关键词 生物正交反应; 活体细胞; 蛋白质标记; 位点特异性; 非天然氨基酸 Progress in the Bioorthogonal Labeling Reactions Yang, Maiyun Chen, Peng R.* (Department of Chemical Biology, Peking University, Peking-Tsinghua Center for Life sciences, Beijing 100871) Abstract Selective labeling of biomolecules inside living cells is a challenging task, which requires the reaction to proceed efficiently and selectively under physiological condition without interfering with active species presented in the living sys- tems. Bioorthogonal reactions, which were developed in the past decade, successfully meet these requirements and their ap- plications in biomolecule labeling have expanded our understanding of cellular process. Considerable attention has been fo- cused on the optimization of a few known bioorthogonal reactions, including discovery of new ligands and privileged sub- strates for transition metal catalyzed reactions, and the use of strain

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