未来药物新一代吸入型长效β2受体激动剂奥达特罗.pdfVIP

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2018-06-07 发布于天津
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未来药物新一代吸入型长效β2受体激动剂奥达特罗

现代药物与临床 Drugs Clinic 第 28 卷第 2 期 2013 年 3 月 • 227 • • 未来药物 • 新一代吸入型长效 β2 受体激动剂奥达特罗 * 田苗，解学星，马璐，沈雪砚，陈常青天津药物研究院医药信息中心，天津 300193 摘要：β2 受体激动剂能够提高气道平滑肌细胞内 cAMP 水平，通过松弛气道平滑肌实现气管舒张的作用，已成为目前主要的慢性阻塞性肺疾病（COPD ）治疗药物。奥达特罗是由勃林格殷格翰公司研发的用于治疗COPD 及哮喘的新分子实体。根据临床研究的报道，作为一种每日给药一次的新一代长效 β2 受体激动剂（LABA ），其疗效可维持24 h ，使用方便且能够提高患者的依从性，在一系列临床试验中表现出了良好的应用前景。关键词：奥达特罗；β2 受体激动剂；慢性阻塞性肺疾病中图分类号：R91 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)02 - 0227 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.02.033 A new generation of inhaled long-acting β-adrenoceptor agonist olodaterol 2 TIAN Miao, XIE Xue-xing, MA Lu, SHEN Xue-yan, CHEN Chang-qing Centre of Pharmaceutical Information, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: β2-Adrenoceptor agonists could increase the level of cAMP in airway smooth muscle cells and be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) due to their bronchodilatory effect. Olodaterol is a new molecular entity developed by Boehringer Ingelheim for the treatment of COPD and asthma. Published data of clinical research show that olodaterol is a promising once-daily long-acting β2-adrenoceptor agonist (LABA) and the curative effect could last over 24 h. LABA offers an improved convenience and better compliance for the patient. Key words: olodaterol; β2-adrenoceptor agonists; chronic obstructive pulmonary disease 1 药物概况名称：奥达特罗别名：BI-1744 ；BI-1744-CL ；BI1744 ；BI1744CL 化学名：(R)-6-hydroxy-8-(1-hydroxy-2-(1-(4- methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-ylamino)ethyl)-2H- benzo(b)(1,4)oxazin-3(4H)-one 图 1 奥达特罗的结构 CAS ：868049-49-4；869477-96-3