镇静催眠药医学ppt课件.pptVIP

其他镇静催眠药 水合氯醛(chloral hydrate)：口服起效快（约15分钟）维持6~8小时。治疗失眠时不缩 短 REMS。也可用于抗惊厥。对胃有刺激性，不宜胃炎及溃疡病人，直肠给药可减少刺激反应。安全范围小，久用也可产生依赖性。 甲丙氨酯（眠尔通）、格鲁米特、甲喹酮 均可用于镇静催眠，久服可成瘾。 新型药物 丁螺环酮、唑吡坦、 佐匹克隆 1、试述地西泮（安定）的药理作用和临床应用。 2、简述地西泮（安定）的作用机制。 单选题 1、苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（ ） A、镇静、催眠 B、抗焦虑 C、麻醉 D、抗惊厥、抗癫痫 E、中枢性肌肉松弛 C 吸入或静脉麻醉时病人从清醒形态转为可行手术操作的麻醉形态的全进程称为麻醉诱导 * 镇静催眠药 镇静催眠药（sedative and hypnotics）: 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解 过度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药（sedatives）： 能缓和激动，消除躁动恢复安静情绪。 催眠药（hypnotics）： 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药 按化学结构不同分为： ①苯二氮卓类 （地西泮、氯氮卓） ②巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥钠） ③其它类（水合氯醛） 20世纪60年代开始，由于苯二氮卓类的安全范围大，不良反应小，成为目前临床最常用的抗焦虑及镇静催眠药。 苯二氮卓类 (benzodiazepines，BZ) 本类药物的化学结构相似，药理作用基 本相同，又各有侧重，由于药物疗效好，安全范围大，临床常用,几乎完全取代传统的巴比妥类。 按作用时间不同分为三类： 苯二氮卓类 长效类（24～72h）：地西泮（Diazepam 安定）氟西泮（氟安定）氯氮卓（利眠宁） 中效类（10～20h）：艾司唑仑（舒乐安定）阿普唑仑（佳乐定）劳拉西泮、替马西泮 短效类（3～8h） ：三唑仑（甲基三唑氯安定/酣乐欣）、奥沙西泮（去甲羟基安定） 苯二氮卓类 [药理作用及临床应用] 抑制性作用 1. 抗焦虑作用: 小于镇静剂量时即可选择性作用于边缘系统，产生良好的抗焦虑作用, 可显著改善恐惧、紧张、忧虑、不安等焦虑症状。 主要用于焦虑症 苯二氮卓类 2.镇静催眠作用: 随着剂量的增加，出现镇静催眠作用。小剂量镇静，较大剂量催眠，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。 苯二氮卓类 3. 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 有很强的抗惊厥作用, 临床上常用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致惊厥。 iv.地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。 苯二氮卓类 4 .中枢性肌松作用: 肌松，降低肌张力 可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。 5.其他: 心血管系统（可降低血压、减慢心率，常用心脏电击复律及内窥镜检查前给药）。 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经突触后膜(GABAa受体)。 药理作用 临床应用 抗焦虑 焦虑症、麻醉前给药 镇静催眠 失眠症 抗惊厥、抗癫痫 惊厥、癫痫持续状态 中枢性肌肉松驰 中枢性肌强直 苯二氮卓类 苯二氮卓类 GABAa BZ GABA 苯二氮卓类 [作用机制] 苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合， 促进了GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，使神经细胞超极化，从而增强了GABA能神经的抑制效应。 苯二氮卓类 体内过程： 口服吸收快、完全，静注作用快而短（临床急需发挥疗效）。 苯二氮卓类药物血浆蛋白结合率高，高达95%以上。 脂溶性高， iv. 再分布，脂肪蓄积。 地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。 地西泮在肝脏代谢后，与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出。 苯二氮卓类 [不良反应] 口服毒性小, 安全范围大。 最常见的不良反应有嗜睡、头昏、乏力和记忆力减退；大剂量偶致共济失调。 iv. 过快或过量可致循环和呼吸抑制。 与其他中枢抑制药、乙醇等合用，中枢抑制作用增强，显著增加毒性，严重可致死。 苯二氮卓类 耐受性、依赖性和成瘾 大剂量长期应用时可产生，停药后可出现反跳现象和戒断症状，产生失眠、焦虑等症状。 特异解毒药: 对严重中毒者，静注苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼