镇痛药药学ppt课件.pptVIP

案例 患者，女，35岁。为追求唯美而强迫自己减肥。因听人说毒品有减肥作用开始吸食海洛因，初吸剂量为0.2-0.4g/d，起初吸食感恶心呕吐，但两周后每次吸食后精神惬意、食欲明显下降、体重减轻，但有便秘困惑。此后无法停药，因每当停吸就会出现流泪、流涕、哈欠、心悸、出汗、胃痛、骨肌肉疼痛等戒断症状，且吸食量渐增，吸食量已达1.4 g/d。 问题：海洛因为什么能使该患者体重减轻？ 用药中出现呕吐和便秘的原因？ Morphine 是德国药师 Serturner 1803年从 opium 中分离出来的； opium “浆汁”， Morphine “睡梦之神” 从opium 又提取可待因、罂粟碱 1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drug abuse） 冰毒（去氧麻黄碱） 吸收：口服易吸收，首关效应明显， 常用皮下或注射给药 分布：广，少量透过血脑屏障 代谢：肝，吗啡-6-葡萄糖醛酸具有活性 排泄：肾，少量通过乳汁，也可透过胎盘屏障 1962年，邹刚发现吗啡作用部位 1973年，提出并证实阿片受体 μδκ 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体（内源性阿片肽） ，发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等 作用机制 作用机制 抗痛系统组成 脑啡肽神经元 阿片受体 内源性阿片肽 临床应用 1.镇痛： 急性锐痛：严重创伤、烧伤、手术 血压正常的心梗引起的心绞痛 内脏绞痛，须与解痉药阿托品合用 长期--癌性剧痛（易成瘾） 短期--其他镇痛药无效的短期应用。 临床应用 2.心源性哮喘（左心衰竭引起）： 机制： ①扩血管，降低外周阻力 ②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性， 缓解急促的浅表呼吸 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。 临床应用 3.止泻： 急、慢性消耗性腹泻 细菌感染者同时应用抗生素 不良反应 1.副反应： 恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆内压升高甚至胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。 2.耐受性及依赖性（成瘾性） 戒断症状（强迫性觅药行为） 不良反应 3.急性中毒：应用过量时产生。 中毒三大特征：昏迷、深度呼吸抑制（甚至每分钟仅有3-4次）、瞳孔极度缩小（针尖样瞳孔）。呼吸麻痹是致死的主要原因。 中毒抢救：人工呼吸、吸O2、静注纳络酮。 长期吸毒结果：逐渐反应缓慢，口齿不清，懒惰异常；皮肤干燥发红，口干舌燥，眼睑下垂…… 体温过低、心动过缓、血压下降，肺水肿，脉搏紊乱，低血糖…… 声音沙哑、毫无食欲、黑黄瘦弱、外貌邋遢…… 戒断症状：烦躁不安、失眠、呵欠、流泪、流涕、出汗、散瞳、疼痛、加剧、肌肉震颤、腹痛、腹泻，虚脱…… 禁忌症 支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤、严重肝功能减退、临产妇、哺乳妇和分娩止痛。 三、人工合成阿片类镇痛药 哌替啶（pethidine, 度冷丁） 与吗啡比较，有下列特点： 1. 镇痛力约为吗啡的1/10，持续时间较短（2-4小时）。 2. 镇静、致欣快、呼吸抑制、扩血管作用与吗啡相当。 3. 兴奋平滑肌作用较弱，时间也较短，一般不引起便秘和尿潴留，无止泻作用。不延长产程（分娩止痛在临产前2-4小时不宜使用） 。 4. 其代谢产物去甲哌替啶能兴奋中枢，可引起癫痫患者的急剧发作。某些中毒者可出现震颤、惊厥等兴奋症状。 5. 耐受性、成瘾性较吗啡轻，不良反应也较少；中毒时瞳孔散大。 临床应用 1.镇痛：用于各种剧痛，是吗啡的良好代用品。 2.心源性哮喘：可代替吗啡应用。 3.麻醉前给药和人工冬眠 ：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组成冬眠合剂。 冬眠合剂1号：哌替啶100mg、氯丙嗪50mg、异丙嗪50mg 冬眠合剂2号：哌替啶100mg、异丙嗪25mg、海得金0.6-0.9mg 冬眠合剂4号：哌替啶100mg、异丙嗪50mg、乙酰丙嗪20mg 镇痛药吗啡哌替啶，很强成瘾性;呼吸抑制重，慎重选择用;镇痛作用灵，心性哮喘停; 过量要中毒，拮抗纳络酮。 * * * * 1.对惊厥治疗无效的药物是( ) A 苯巴比妥 B 地西泮 C 氯硝西泮 D 口服硫酸镁 E 注射硫酸镁 D 选择 2.左旋多巴对抗精神病药物引起的锥体外系不良症状无效是因为( ) A 药物阻断阿片受体 B 药物阻断M受体 C 药物激动阿片受体 D 药物阻断多巴胺受体 E 药物激动多巴胺受体 D 选择 3.能降低左旋多巴疗效的维生素是( ) A 维生素A B 维生素B1 C 维生