肾上腺素受体激动药(教案).docVIP

第十章 肾上腺素受?体激动药 目的要求： 熟悉肾上腺?素受体激动?药分类及各?类代表药。 掌握去甲肾?上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺?素的作用、应用及主要?不良反应。 熟悉间羟胺?、去氧肾上腺?素、麻黄碱、多巴酚丁胺?的特点、作用及用途?。 教学时数：2学时 重点难点： 肾上腺素激?动药按照对?受体的选择?性不同可分?为：α受体激动?药、α、β受体激动?药、β受体激动?药三类。 一、a、β受体激动?药 肾上腺素（adren?aline?,apine?prine?,AD） 口服无效，一般采用皮?下注射。 对α和β受?体都有较强?激动作用，主要表现为?兴奋心血管?系统，抑制支气管?平滑肌，提高机体代?谢及增加组?织耗氧。①激动心脏β?l受体，使心脏兴奋?，收缩力、传导、自律性都增?强，心排出量和?耗氧都增加?，但可提高心?肌代谢率和?兴奋性，易引起心律?失常。②激动血管α?受体，使皮肤、粘膜、内脏血管显?著收缩；激动β2受?体，使冠脉和骨?骼肌血管舒?张。③小剂量和治?疗量使收缩?压升高，舒张压不变?或下降，脉压增大，大剂量使收?缩压和舒张?压均升高。④激动支气管?平滑肌的β?2受体，舒张支气管?平滑肌，尤其对处于?痉挛状态的?支气管平滑?肌，解痉作用更?明显。AD尚能激?动支气管粘?膜的α受体?，使之收缩，有利于消除?哮喘时的粘?膜水肿。此外，AD尚可作?用于支气管?粘膜层和粘?膜下层肥大?细胞上的β?2受体，抑制抗原引?起的肥大细?胞释放组胺?和其他过敏?性物质。⑤肾上腺素通?过激动α和?β受体，使糖原和脂?肪分解，血糖和游离?脂肪酸增加?，细胞耗氧量?增加。⑥大剂量时可?出现中枢兴?奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等?。 临床应用有?：①心脏骤停 ②过敏性休克? ③支气管哮喘?急性发作及?其他速发型?变态反应 ④局部用于鼻?粘膜和齿龈?止血及与局?麻药合用，以延缓局麻?药吸收而延?长作用时间?，减少局麻药?吸收中毒。 不良反应有?心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注?射过快，可致心律失?常或血压骤?升。禁用于器质?性心脏病、高血压、冠状动脉病?变、甲状腺功能?亢进患者。慎用于老年?和糖尿病患?者。 多巴胺（dopam?ine, DA） 口服无效；主要静脉给?药。不易透过血?脑屏障。 在外周，本药除激动?DA受体外?，也激动a和?β受体发挥?作用。其作用除与?剂量或浓度?有关外，还取决于靶?器官中各受?体亚型的分?布和药物受?体选择性的?高低。低剂量时（滴注速度约?为每分钟2?μg/kg），主要激动血?管的D1受?体，而产生血管?舒张效应，特别表现在?肾脏、肠系膜和冠?状血管床。DA可增加?肾小球滤过?率、肾血流量和?Na+的排泄，故适用于低?心排出量伴?肾功能损害?性疾病如心?源性低血容?量休克。剂量略高时?（滴注速度约?为每分钟1?0μg/kg），由于激动心?肌β1受体?和促进NA?释放，表现为正性?肌力作用，但加速心率?作用不如异?丙肾上腺素?显著。可使收缩压?和脉压上升?，但不影响或?略增加舒张?压，总外周阻力?常不变。高浓度或更?大剂量时则?激动a1受?体使血管收?缩、肾血流量和?尿量减少。 临床主要用?于抗休克，对于伴有心?收缩力减弱?及尿量减少?者较为适宜?，治疗时应注?意补充血容?量及纠正酸?中毒。本药尚可与?利尿药合用?治疗急性肾?功能衰竭。 如剂量过大?或滴注过快?可出现呼吸?困难。心动过速、心律失常和?肾血管收缩?引起的肾功?能下降等。一旦发生，应减慢滴注?速度或停药?，反应可消失?。必要时可用?酚妥拉明拮?抗之。 麻黄碱（ephed?rine） 作用类似肾?上腺素而较?弱。除直接激动?α、β肾上腺素?受体外，尚可促进去?甲肾上腺素?释放而产生?间接拟肾上?腺素作用。与AD比较?，本药的特点?是：①性质稳定，可口服；②中枢兴奋作?用较显著；③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和?松弛支气管?平滑肌作用?都较AD弱?而持久；④对代谢的影?响很微弱；③连续使用可?发生快速耐?受性。 临床用于治?疗轻症支气?管哮喘及预?防哮喘发作?。防止硬膜外?麻醉和腰麻?引起的低血?压及治疗充?血性鼻塞等?。 剂量过大时?或对敏感者?可引起震颤?、焦虑、失眠、心悸和血压?升高等，为了避免失?眠，不宜在晚饭?后服用。