硫化氢供体型ADTOH衍生物的合成及其活性.pdfVIP

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2018-02-04 发布于湖北
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硫化氢供体型ADTOH衍生物的合成及其活性.pdf

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中国兽科犬擎学报 276 ofChinaPharmaceutical 1 Journal University2017，48(3)：276—28 ·论文· 硫化氢供体型ADT—OH衍生物的合成及其活性李玉姚1，宋恒1，程坚2，敖桂珍h (苏州大学1药学院；2神经科学研究所，苏州215123) NMR、经保护作用。为了研究其构效关系，对其芳环进行改造，合成了17个Y类化合物(Yl—Y17)，其结构均经1H ”C 伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响，结果发现，这些化合物在1～100 I．tmol／L浓度范围内具有很强的神经保护作用，其中化合物Y。一Y9，Y¨在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P0．01)，特别是化合物Y，，Y4， Y6一Y9，Y¨在l～10Iumol／L浓度范围内活性比ADT—OH强，值得进一步研究。关键词ADT-OH；H2S供体；合成；抗谷氨酸活性；神经保护中图分类号P014文献标志码A 文章编号1000—5048(2017)03—0276—06 doi：10．1 1665／j．issn．1000—5048 Citethisarticle and evaluationof ADT—OH as：LI donor Yuyao，SONGHeng，CHENGJian，eta1．Synthesisbiological H2S derivatives[J]．．，China Pharm Univ，2017，48(3)：276—281． and evaluationof SdonorADT-OHderivatives Synthesisbiological H2 LI Guizhenl+ Yuya01，SONGHen91，CHENGJian2，AO 1 Pharnmzeutical Collegeof Science；2InstituteNeuroscience，Soochow215123，China of University，Suzhou Abstract a donorwithsome 5一(4·Hydroxyphenyl)-3H-1，2一dithiole一3-thione(ADT-OH)isslowlyreleasingH2S effect．Inorderto the neuroprotective studystructure-activityrelationships，seventeen modificationofADT—OHatthearomatic theirstructureswereconfirmed synthesizedby ringposition，and by 1 H NMRand novel effects NMR，”C