04.药效学.pptVIP

第一章 总论;药物与机体有何关系？;药物效应动力学：研究在药物作用下机体生命活动过程的变化规律，即药物对机体的作用 药物代谢动力学：研究机体对进入体内的药物的处置规律，即药物的体内过程;第三节 药物效应动力学;一．药物的基本作用;2、药物作用的性质 兴奋作用：使原有机体生理、生化功能增强 抑制作用：使原有机体生理、生化功能减弱 ;3、药物的作用类型（方式） 局部作用 药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用 口服碳酸氢钠治疗胃溃疡 局麻药 吸收作用 药物入血之后，分布到全身各部发生的作用 ;直接作用 药物在分布的组织器官直接产生的作用，如血压升高 间接作用 由直接作用引发的其他作用，如反射性心率加快;4、药物作用的选择性;5、药物作用的两重性;不良反应 不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。 包括???副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发性反应、停药反应、特异质反应、三致反应 ;1）副作用 治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应，与选择性低有关。 （相对于治疗目的而言，一般比较轻微，危害不大，难以避免，但可预知并可设法纠正，可相互转化）;2）毒性反应 剂量过大、蓄积过多或机体对药物敏感性过高而发生的危害性反应，包括急性毒性、慢性毒性 （一般危害较大，可以预知和避免） ;3）后遗效应：停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应，如长期使用糖皮质激素停药后的肾上腺皮质功能低下 4）继发反应：直接由药物的治疗效应引发的不良反应，如二重感染 5）停药反应：长期使用某药，突然停药时原有疾病症状迅速重现或加重 ;6）变态反应 也称过敏反应，常见于过敏体质者，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合，引起的免疫反应 （其性质与药物原有效应无关，其严重程度与剂量无关）; 7）特异质反应：少数特异体质病人对某些药物特别敏感的反应，为药理遗传异常所致（不是免疫反应，是一类先天遗传异常所致的反应） 8）三致反应：致癌（carcinogenesis）、致畸胎（teratogenesis）、致突变（mutagenesis）反应，是药物引起的特殊毒性反应，常用于评价药物的安全性 。特殊毒性反应;1、作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现： A、毒性较大 B、副作用较多 C、过敏反应较剧 D、容易成瘾 E、以上都不对 ;2、肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于： A、治疗作用 B、后遗效应 C、变态反应 D、毒性反应 E、副作用 ;药物的构效关系和量效关系;基本术语; E 中 致 毒 死 无效量 常用量 量 量 0 最 极 最 D 小 量 小 有 安全范围 中 效 毒 量 量 ;（1）半数有效量（ED50）：在量反应是指能引起50%最大反应强度的药量；在质反应是指引起50%实验对象出现 有效（或阳性）反应的药量。 EC50 ;TD50,TC50 ;LD50,LC50 ;1、量反应 药理效应的强弱为连续增减的量变，可用数字或量的分级表示 2、质反应 药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示;药物量效关系曲线：药物的效应与剂量在一定范围内成正相关关系 量反应曲线：以效应为纵坐标，药物浓度为横坐标所作的曲线 质反应曲线：用累加阳性率与对数剂量（或浓度）作图,呈典型对称S形的量效曲线;量效关系曲线;(1)最大效应（Emax）：继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，称为最大效应,也称效能 (2)效价强度（potency）是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）所需的药物浓度或剂量，其值越小则强度越大。;效能与效价; Emax： A=C=DB 效价强度：BACD;（2）治疗指数（TI） TI＝ LD 50/ED 50, 表示药物的安全性 安全指数（SI）= LD 5/ED 95 安全范围（SM）是指最小有效量和最小中毒量之间的距离，距离越大，药物越安全 ;治疗指数：（therapeutic index, TI） LD 50/ED 50, 表示药物的安全性。;三、药物作用的机制（MOA）;2、特异性作用机制 药物作用主要