1.药物溶液的形成理论.pdf

第二篇 药物制剂的基本理论 （物理药剂学）  药物溶液的形成理论  表面活性剂  微粒分散体系  药物制剂的稳定性  粉体学基础  流变学基础  药物制剂的设计 第二章药物溶液的形成理论 2 药物溶液  溶剂：种类、性质  溶质 （药物）：溶解度、影响溶解度因素、增 加溶解度方法、溶出度  溶液：渗透压、pH值、解离常数、表面张力、 粘度等 3 应用 1.液体制剂：注射剂 外用：洗剂、搽剂、滴耳剂等 内服：合剂、芳香水剂等 冻干粉针复溶 2.半固体制剂：基质配制 3.固体制剂：溶液配制 溶出 4 第一节药用溶剂的种类和性质  一、药用溶剂的种类  二、药用溶剂的性质 5 一、药用溶剂的种类  水： 理化性质稳定，生理相容性好 制药用水： 纯化水 注射用水 无菌注射用水 6 一、药用溶剂的种类  非水溶剂：  醇与多元醇：乙醇、丙二醇、甘油、PEG-200  PEG400 、PEG600 、丁醇、苯丙醇等，能与水 混溶。  醚类：四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基 醚等，能与乙醇、丙二醇和甘油混溶。  酰胺类：二甲基甲酰胺（DMF ）、二甲基乙酰 胺等（DMAC ），能与水和乙醇混溶。  （第二类溶剂） 一、药用溶剂的种类  非水溶剂：  醇与多元醇：乙醇、丙二醇、甘油、PEG-200  PEG400 、PEG600 、丁醇、苯丙醇等，能与水 混溶。  醚类：四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基 醚等，能与乙醇、丙二醇和甘油混溶。  酰胺类：二甲基甲酰胺（DMF ）、二甲基乙酰 胺等（DMAC ），能与水和乙醇混溶。  （第二类溶剂）  酯类：醋酸乙酯、油酸乙酯等。（三类溶剂）  植物油类：大豆油、芝麻油、花生油、玉米油  烃类：丙烷、丁烷、己烷、环己烷、石油醚、 液体石蜡等  亚砜类：二甲基亚砜（DMSO ），能与水混溶。  （三类溶剂） 9 一、药用溶剂的种类  选择溶剂时，无论何种给药途径，必须考虑其 毒性，如果是注射给药还要考虑其生理活性、 刺激性、溶血性、降压性和致过敏性。  安全性数据参见 《药用辅料手册》 ICH （国家协调大会）  第一类溶剂：是指已知可以致癌并被强烈怀疑 对人和环境有害的溶剂。  第二类溶剂：是指无基因毒性但有动物致癌性 的溶剂。N，N-二甲基乙酰胺（1090ppm）、 N，N-二甲基甲酰胺（880ppm ）、  第三类溶剂：是指对人体低毒的溶剂。残留溶 剂的量不高于0.5%是可接受的 11