4喹诺酮类抗菌药讲解课件.pptVIP

第九章 化学治疗药Chemotherapeutic Agents ;化学治疗药分类 ;第一节　喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents;萘啶酸类 ;一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述 ;第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征 抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，毒副作用小，临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳鼻喉感染抗革兰氏阴性菌药物。 化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团 ;第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征 具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代 ;左氧氟沙星Levofloxacin 洛美沙星Lomefloxacin 依诺沙星Enoxacin 托氟沙星Tosufloxacin 帕珠沙星Pazufloxacin 加替沙星Gatifloxacin 培氟沙星Pefloxacin 替马沙星Temafloxacin ;近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。 DNA回旋酶和拓扑异构酶 IV两者都属于相同类的DNA酶，被称为拓扑异构酶。拓扑异构酶IV也由四个亚基组成，即两个parC和个parE。喹诺酮类抗菌药以DNA回旋酶和拓扑异构酶IV为靶点，