微生物与人类健康___第六章_科学应用抗生素.pptVIP

第六章 科学应用抗生素 第一节 抗生素及其作用机制 1.β-内酰胺类 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺类。 2.氨基糖苷类 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素等。 3.四环素类 包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 4.氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等。 5.大环内酯类 临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等。 6.作用于G+细菌的其他抗生素 如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 7.作用于G-细菌的其他抗生素 如多黏菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 第六章 科学应用抗生素 微生物与人类健康 根据感染疾患的规律及其严重程度选择抗生素。 根据各种药物的吸收、分布排泄等特点选择抗生素。 （1）吸收过程 （2）分布 （3）排泄 （4）代谢 第六章 科学应用抗生素 微生物与人类健康 3.确立最价给药方案。 4.抗生素的联合应用与配伍 不同种类抗生素联合应用可表现为协同、累加、无关、拮抗四种效果。 按其作用性质可分为四类： （1）繁殖期杀菌剂 β-内酰胺类、先锋霉素族。 （2）静止期杀菌剂 氨基糖苷类、多黏菌素类。 （3）速效抑菌剂 四环素类、氯霉素类、大环内酯类等。 （4）慢效抑菌剂 如磺胺类。 第六章 科学应用抗生素 微生物与人类健康 不同种类的抗生素可产生迥然不同的效果。 据报道，两种抗菌药物联合应用时约25%发生协同作用；60%-70%为无关或累加作用（大多数为无关作用）；而发生拮抗作用者仅占5%-10%。 繁殖杀菌期杀菌剂与静止杀菌剂联用后获得协同作用的机会增多； 快速抑菌剂与繁殖期杀菌剂联合后可产生拮抗作用； 静止期杀菌剂与快效抑菌剂联用可产生协同和累加作用； 繁殖期杀菌剂与慢效抑菌剂联用呈无关作用。 繁殖期、静止期杀菌剂、快速抑菌剂联合应用，常发生协同和累加作用。 不同种类的抗生素可产生迥然不同的效果。 快效抑菌剂之间联合一般产生累加作用，与慢效抑菌剂联用也产生累加作用； （1）混合感染； （2）严重感染； （3）感染部位为一般抗菌药物不易透入者； （4）抑制水解酶的菌种感染； （5）为防止耐药菌株的发生而需要长期使用抗生素类药物者，而该类细菌极易产生抗药性，如结核菌。 严格控制联合用药，以下5种情况可作为联合应用抗生素的参考指征： * * 一、什么是抗生素 抗生素是对细菌、霉菌、螺旋体等致病微生物及恶性肿瘤有抑杀作用的化学物质。 因其不仅对菌类有杀灭作用而且对恶性肿瘤等生命物质亦具抑杀功能，故称为抗生素。 第六章 科学应用抗生素 微生物与人类健康 抗生素是某些微生物生长繁殖过程中产生的次级代谢产物，其中放线菌所产生的抗生素种类最多。 随着科学的发展，现可以部分人工合成（称半合成抗生素）或完全用人工合成。 二、抗生素的分类 世界上第一种抗生素——青霉素是英国学者Fleming在1929年发现的。几经周折，1945年在美国投入工业生产，从此开创了抗生素工业。 9.抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 10.具有免疫抑制作用的抗生素 如环孢霉素。 8.抗真菌抗生素 如灰黄霉素。 第五章 科学应用微生物 微生物与人类健康 三、抗生素的作用机制 1.抗叶酸代谢 磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。 2.抑制细菌细胞壁合成 （1）磷霉素与环丝氨酸抑制肽聚糖单体在细胞质内的形成。 磷霉素 阻碍N-乙酰胞壁酸的合成 环丝氨酸 阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的合成 （2）万古霉素和杆菌肽可破坏肽聚糖细胞膜阶段的合成。 （3）青霉素与头孢菌素类抗生素能阻碍肽聚糖单体在细胞膜外交叉连接。 第五章 科学应用抗生素 微生物与人类健康 3.影响细胞质膜的通透性。 4.抑制蛋白质合成 多黏菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌细胞质膜中的磷脂结合。 制酶菌素和二性霉素等抗生素仅能与真菌细胞膜中固醇类物质结合。 ①能与细菌核蛋白体50s亚基结合。使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。 ②能与核蛋白体30s亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30s亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。 ③能与30s亚基结合的杀菌药有氨基苷类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程。 5.抑制核酸代谢 喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为膜板的RNA多聚酶。 第六章 科学应用抗生素