抗代谢药分析教学课件.pptVIP

1.抗代谢物的结构有什么特点. 2.以5-FU为代表说明抗代谢物结构的设计原理及抗肿瘤作用机制. Your company slogan 抗代谢药 Antimetabolic agents 概述 抗代谢药物是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，导致肿瘤细胞死亡。 -干扰DNA的合成（包括合成过程中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径） -抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径 抗代谢药物仍以杀死肿瘤细胞为主。 但选择性也较小，对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现毒性。 细胞合成所需的碱基原料 DNA：腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶 　RNA：腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶 设计原理和作用机制 将正常代谢物结构作细微变化（ 生物电子等排体原理），将蒙骗基团引入，得到代谢拮抗物。 与体内正常的代谢物发生竞争性拮抗作用，并可与代谢必须的酶相结合，抑制酶的正常作用 代谢拮抗原理 特点 抗代谢药物的抗瘤谱相对烷化剂较窄。 由于抗代谢药物的作用点各异，交叉耐药性较少。 抗代谢药物结构上与代谢物很相似，大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得的。 分类 嘧啶类（尿嘧啶类、胞嘧啶类）拮抗剂 嘌呤类拮抗剂 叶酸类拮抗剂 一、嘧啶拮抗剂 尿嘧啶类抗代谢物—5-FU 化学名：5-氟-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮