抗胆碱药-药理学课件.pptVIP

抗胆碱药 学习要求 掌握代表药物阿托品的作用、用途、不良反应。 熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。 了解阿托品的合成代用品及哌仑西平的作用特点。 了解抗胆碱药的分类 。 一、按受体选择性不同 1.M受体阻断药 (1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 (2)M1受体阻断药 哌仑西平 (3)M2受体阻断药 三碘季胺酚 2.N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 美加明 (2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱  二、按临床用途不同 1.平滑肌解痉药 东莨菪碱 2.神经节阻断药 六甲双铵 3.骨骼肌松弛药 琥珀胆碱 4.中枢性抗胆碱药 苯海索 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品类生物碱 自茄科植物中提取，有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等 ，它们的化学结构均相似。 阿托品 1.抑制平滑肌：松驰多种内脏平滑肌?对过度活动或痉挛的平滑  肌松驰作用较显著. ? 胃肠膀胱胆管.输尿管. 2.抑制腺体分泌： 唾液腺.汗腺泪腺.呼吸道腺体胃腺. 3.对眼的作用(与毛果芸香碱相反） (1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 (2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流。 (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 4.心血管系统作用： 心率：阻断窦房结M2受体,解除了迷走神经对 心脏的抑制。 血管：治疗量对血管和血压无明显影响，大 剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性 散热反应和直接扩张血管有关。 5.兴奋中枢： (1)治疗剂量（0.5mg)兴奋作用不明显(2)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑 　 (3)中毒剂量（10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等） 临床应用 1.内脏绞痛： 胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛 (胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用) 2.抑制腺体分泌 （1）全身麻醉前给药　　　　　　　　　 （2）严重盗汗和流涎症 3.眼科： （1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。 现少用，仅儿童验光时用. 4．缓慢型心律失常 对迷走神经张力高青壮年作用最好 5．抗休克 治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、 中毒性肺炎等所致的休克。 6. 有机磷酸酯类中毒（见第7章）。 不良反应 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制。 中毒的解救: 　1、对症：吸氧、人工呼吸 　2、药物对抗：安定、毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。  山莨菪碱 (654-2） 外周抗胆碱作用明显，选择性较高 改善微循环作用明显 不易透过BBB，很少中枢兴奋作用 抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品 脑出血急性期及青光眼忌用。 东莨菪碱 1.中枢抑制作用强：中药麻醉 2.抗晕止吐：晕动病，妊娠呕吐及放射病呕吐。 3.中枢抗胆碱作用：帕金森病 4.抑制腺体分泌作用强：麻醉前给药 二、阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 　后马托品： 　　　扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快、短暂，但调节麻痹作用不如阿托品完全，用于眼科检查、验光。 二、合成解痉药 　溴化丙胺太林 ： 　　 对胃肠平滑肌解痉作用强而持久，抑制腺体分泌，不易透过血脑屏障，中枢作用弱。用于胃及十二指肠溃疡，胃肠痉挛，胃炎、胰腺炎、多汗症及妊娠呕吐 。 第二节 N1 胆碱受体阻滞药 阻断交感 外周血管扩张（小动脉和静脉） BP ? ? 阻断副交感神 抑制胃肠道和膀胱的运动 抑制腺体的分泌 副作用 视力调节障碍 临床应用 高血压危象及高血压脑病 第三节 N2胆碱受体阻断药 一、除极化型：琥珀酰胆碱 二、非除极化型：筒箭毒碱、三碘季铵酚 　　　　　　　　泮库溴铵、 维库溴铵 复习思考题 1、为什么胆绞痛，肾绞痛时阿托品要与镇痛药使用？ 2、为什么琥珀酰胆碱过量不能用新斯的明解救？ 　　　　　　　 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 除极化型肌松药： 与运动终板膜上的N2受体结合，产生持久除极化作用，使终板长期处于不应期状态，导致骨骼肌松弛。 非除极化型肌松药： 阻断运动终板上N2受体。拮抗Ach对 N2受体的激动作用，导致骨骼肌松弛。