第40-42章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素教学课件.ppt

* 讲了aminoglycosides对细菌蛋白质合成过程的强大抑制作用，有同学可能会想到，人体的细胞也需要蛋白质合成，aminoglycosides会不会抑制人体的细胞蛋白质合成？ 我们先来看看细菌的核糖体和人的核糖体有什么不同。细菌的核糖体是有50Ｓ、30Ｓ大小亚基组成的，形成的是70Ｓ始动复合物。而人体的核糖体，人是真核生物，其核糖体是由60Ｓ、40Ｓ大小亚基组成的，所形成的是80Ｓ的始动复合物。可见，人的核糖体缺乏aminoglycosides作用的位点。这也是药物作用有选择性的原因。因此，我们不需要过于担心aminoglycosides会抑制人体蛋白质的合成过程。 * 对aminoglycosides抗菌机制另一方面的认识，是这类药物能增加细菌体细胞膜的通透性，破坏菌体的屏障作用，使菌体内的重要物质外漏而造成细菌死亡。 * 我们先来看个动画，对这一抗菌机制有个感性的认识。 首先，带正电荷的aminoglycosides通过离子吸附作用，附着于细菌体细胞膜带负电荷的磷脂上，造成细菌细胞膜缺损，屏障保护作用被破坏。 另一方面，由Aminoglycosides导致的错误翻译所形成的异常的、无功能的蛋白质也可能插入细菌细胞膜，破坏了膜的完整性，增加了膜的通透性。 细胞膜通透性的增加，也就是细菌体的屏障作用丧失，一方面增加了aminoglycosides进入细胞内的量，更易于