第三章抗生素农药教学教材.pptVIP

第三章 抗生素农药;一、什么是抗生素（antibiotics）;农用抗生素：由微生物生命活动过程中产生的对微生物、昆虫、螨类、线虫、寄生虫、植物等其他生物能在很低浓度下显示特异性药理作用的天然有机化合物。 主要指可用于防治农业有害生物的一类特殊的次级代谢产物。;1、抗生素的来源 具有天然结构的抗生素有6500种以上，其中5000种是由微生物产生的 细菌：杆菌肽、短杆菌肽 、多粘菌素等（占13％） 真菌：青霉素、头孢霉素、灰黄霉素等（占23％） 放线菌(主要是链霉菌)：春雷霉素、灭瘟素S、 井冈霉素、阿维菌素、双丙磷胺等（占64％） 动植物：吴耳酸（地衣）、小球藻素（藻类）；大蒜素、长春花碱、美登木素（植物）；鱼素（动物）;2、作用对象（农用） （1）杀菌剂： 1、抗细菌：链霉素、灭胞素 2、抗真菌：灭瘟素S、春雷霉素、井冈霉素 3、抗病毒：月桂菌素、比奥罗霉素、阿博霉素 （2）杀虫剂： 金链霉素、杀粉蝶素、四抗菌素、阿维菌素 （3）除草剂 茴香霉素、丰加霉素、除草霉素、双丙氨膦;（4）动物饲料添加剂： 土霉素、杆菌肽、莫能霉素、阿维菌素、泰乐菌素 （5）食品保藏和防腐： 金霉素 （6）植物激素 赤霉素;3、作用机理： 1）干扰细胞壁的合成 青霉素－细菌，多氧霉素－真菌 2）损伤原生质膜 多粘菌素、制霉菌素、曲古霉素、两性霉素B 3）影响蛋白质合成 链霉素、春雷霉素、灭瘟素S、氯霉素 4）阻碍核酸的合成 利福平、灰黄霉素、博来霉素、丝裂霉素C;;抗生素的研究始于1877年巴斯德关于微生物拮抗作用的发现。 1929年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素，青霉素的工业化生产和链霉素的发现开创了抗生素研究的黄金时代。 抗生素最初主要用于人类疾病方面的治疗 。 美、英、日等国先后将链霉素、四环素等用于农作物病虫害防治。 ;1946年到1958年发现了放线菌酮 。 1953年，硫藤黄莲霉菌中发现金链菌素 1963年，茂原链霉菌中发现杀粉蝶素 1959年，日本开发出第一种商品化的农用抗生素——灭瘟素-S，农用抗生素的研究进入高潮。 陆续成功开发出春雷霉素、多抗霉素、有效霉素、灰黄霉素、阿维菌素、杀螨素和双丙氨膦等高效低毒无公害农用抗生素品种。 这些抗生素绝大部分来自土壤放线菌，其次是真菌和细菌。 ;近年来的具有自主知识产权的品种：戒台霉素、宁南霉素、波拉霉素、金核霉素、抑霉菌素等。 其中宁南霉素还登记用于防治植物病毒病（填补了抗生素防治病毒病的空白）。 我国抗生素研究与生产的现状 投入较少、半成品多 企业参与少、竞争力差 规模小、工艺落后、成本较高;四、抗生素农药的特点： ① 结构复杂； ② 高效、低毒、用量小； ③ 选择性高； ④ 无残留，易被生物或自然因素所分解； ⑤生产原料来源方便； ⑥发酵工程生产。 ;五、使用抗生素可能引起的问题 耐药性 产生灭活酶 β-内酰胺酶 、氨基苷类抗生素钝化酶 改变原生质膜的透性 改变通道蛋白（porin）性质和数量 抗生素作用靶位改变 天然生物制约关系的破坏;六、抗生素筛选的过程;第二节 杀虫抗生素;20世纪80年代初杀虫抗生素阿维菌素的成功开发，被认为是微生物源天然产物研究的划时代进展。 阿维霉素已登记产品62个，生产企业100多家，继青霉素以来抗生素科学对人类的又一重大贡献，成为九十年代世界农药迅速更新的一个重要品种。 我国有浙江德清拜克、浙江海门农药厂、石家庄化工厂、齐鲁药厂等多家生产。;我国自报道杀蚜素以来，又相继报道了浏阳霉素、韶关霉素、南昌霉素及梅岭霉素等。 与农用抗生素杀菌剂相比，目前产业化的抗生素杀虫剂并不多，只有阿维菌素、多杀菌素是目前开发最成功的抗生素杀虫剂。 ;1、阿维菌素;天然Avermectins中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80％；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20％。 原药为白色或黄色结晶(含B1a80％，B1b＜20％)，熔点150~155℃，21℃时溶解度在水中7.8微克／升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g／L）常温下不易分解。在25℃，pH5－9的溶液中无分解现象。 ;对害虫和螨类以胃毒作用为主，兼有触杀作用，并有微弱的熏蒸作用 具有有限的植物内吸作用，但它对叶片有很强的渗透作用，可以跨层运动，从而杀死表皮下的害虫。 靶标是