大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素-大环内酯类抗生素-林可霉素类抗生素-多肽类抗生素PPT课件.pptVIP

第四十章 大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 第二节 林可霉素类抗生素 第三节 多肽类抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 含有14－16元大环内酯环的共同化学结构。 1952年红霉素上市。 抗菌谱窄。 不良反应少，无过敏反应。 与青霉素无交叉耐药性。 目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素、阿齐霉素等。 一、抗菌作用及机制 G+菌，包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌； 部分厌氧菌； 部分G－菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌、白喉棒状杆菌； 嗜肺军团菌； 支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）mRNA移位，从而抑制蛋白质合成。 二、耐药性及其机制 1956年出现耐红霉素的葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐药。 西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上升到1996年的17.6％ 国内不少城市医院的金黄色葡萄球菌对红霉素的耐药率已达50％以上。 日本化脓性链球菌耐药率达到60％，而美国3％。 麦迪霉素、交沙霉素等品种不易产生耐药性。 耐药机制 产生灭活酶。 靶位的结构变化。 摄入减少和外排增多。 多药耐药：大环内酯类－林可霉素类－链阳菌素耐药（macrolides-lincomycins-