第15章 镇静催眠药PPT课件.pptVIP

第十五章 镇静催眠药 镇静催眠药 一类能抑制CNS，引起镇静和睡眠的药物。 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称为镇静药 能促进和维持近似生理睡眠的药物称为催眠药 药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮卓类 1960s 第三代：忆梦返（佐匹克隆）,思诺思（唑吡坦） 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮 作用机制： 增强r-氨基丁酸(GABA)能神经的抑制作用:苯二氮卓(BDZ)与BDZ受体结合→促进GABA与GABA受体结合→Cl-通道开放的频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化→抑制效应 GABAergic Synapse GABAA受体是一个大分子复合体，为配体-门控性氯通道 吸收：口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。 小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状。 主要用于焦虑症，常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，对于间歇性严重患者宜选用中效类。 2.镇静催眠 睡眠的生理周期 生理睡眠 NREMS（慢波）：呼吸、循环功能稳定，心率↓，BP ↓