[农学]磺酰脲类除草剂的传递 制剂和加工.ppt

New delivery technology 新型传递技术;磺酰脲类除草剂的传递、制剂和加工冷 阳2009.12;1磺酰脲类除草剂的基本特点.; 氨基酸是生命蛋白质的基本成分,但组成植物和辅乳动物蛋白质的氨基酸有很大区别,前者有C-H结构支链而后者无. 植物体内合成 支链氨基酸的关键酶之一是乙酰乳酸合成酶(ALS).故对ALS酶起抑制作用的化合物即能够影响植物的生长. 由于不同种类的植物对不同的ALS抑制剂有着不同的敏感度.所以其中会存在选择性除草剂。 以乙酰乳酸合成酶为靶标筛选出某些杂草敏感的除草剂被称之为靶标LAS除草剂。（包括磺酰脲﹑咪唑啉酮、三唑嘧啶、嘧啶水杨酸 氨基甲唑啉、磺酰嘧啶酰胺、磺酰羧酰胺、苯磺酰肼、嘧啶扁桃酸等10多类。）; 磺酰脲类除草剂是人类沿着这一思路最先被发现的一类除草剂. 在1978 年研制出第1 个磺酰脲类除草剂氯磺隆，紧接着甲磺隆、甲嘧磺隆、氯嘧磺隆、苯磺隆、噻吩磺隆、苄嘧磺隆﹑单嘧磺隆等一系列产品随后相继问世, 目前, 大约已有40 个实现商品化。现已成为最主要的除草剂类别之一，也是最主要的靶标LAS除草剂类别。;磺酰脲类除草剂有以下基本特点： （1） 超高活性，因为它抑制的是对杂草的生长非常敏感的酶，所以它 超过传统除草剂的100-1000倍, 每公顷用量仅5- 30克。 （2）与传统除草剂相比，磺酰脲类的缺点也同样被放大了，对高活性带来的高风险，必需予以同等重视和研究 （3）是人类发明的纯化学品，结构独特.它在应用环境中物化状态的变化与生物活性的表现之间的相关性非常敏感。因此，对其物化状态变化的严格控制是它生物活性表现的按钮。 它是超高效除草剂领域的开山之作，在它问世的70年代末期，人们对此类超高效除草剂制剂和应用缺乏经验。制剂研究者们就是从它的独特物化和生物学性质出发，结合使用，研究相应的制剂技术以对原药的优缺点加以扬长避短，开发出相应的除草剂产品。; （1） 高熔点：在150－195℃之间，如 绿磺隆： 174－178℃ 甲磺隆：158℃ 苄嘧磺隆：185－188℃ 苯磺隆：141℃ 烟嘧磺隆 ：172－173℃ 单嘧磺隆 ；熔点：191．0-191．5℃ 甲酰胺磺隆：199.5℃ (2)低溶解度： 在PH7的水体系中一般为1－10g/l左右。 在极性溶剂中的溶解度：视溶剂种类不同，多数品种＜50g/l 在非极性溶剂中的溶解度更小，一般＜100mg/l ; （3）水中溶解度随PH升高而增大. （4）在酸性条件下易水解，水中化学稳定性随PH升高而稳定。 上述基本特性与大多传统农药相左，这是由此类化合物的独特结构决定的。它由芳环、脲桥和杂环3部分组成 ，基本呈弱酸性，pKa为3—5 。 酸性条件下，水解发生很快。此时，脲桥断裂形成磺胺物、胺杂环和二氧化碳，前二者可进一步降解。 中性和碱性条件下，基本以阴离子形式存在，水解停止。在碱、碱性和碱土金属的氢氧化物或碳酸物存在下， 磺酰脲形成稳定的金属盐；氨或脂肪胺存在时，形成氨 盐。磺酰脲类除草剂的这两类盐均有一定水溶性 。故磺酰脲类除草剂水溶性随PH升高而加大。 ; 2.磺酰脲类除草剂的传递; ——在植物体上的传递 在敏感杂草内的传递 在不敏感作物内的传递 ——在土壤中的传递 ——加工生产和施药过程中飞逸的药物粉 尘、飘移药液的传递 ;2.1在植物体上的传递; （2）药液穿过叶面进入植物体内 ——经过吸附、扩散（渗透）与脱附穿越角质层 。 ——通过植物体内的传导系统进入细胞壁。 ——液态化和润湿 （渗透）能力不足的药物仍将滞留叶面，最终进入土壤。;2.1.2在敏感杂草内的传递;2.1.3在不敏感作物内的传递;2.2在土壤中的传递;2.2.1在土壤中的吸附;2.2.2在土壤中的迁移;2.2.3在土壤中的降解;2.3飞逸的药物粉尘、飘移药液的传递;3