[医学]第九章 肾上腺素受体激动药.ppt

R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ 【药理作用】 1.血管 激动血管a1受体，使血管特别是小动脉和小静脉收缩 直接激动α受体，促进神经末稍释放NA 产生快速耐受性 不易被MAO破坏，作用持久 对肾血管收缩作用弱，不易引起肾衰 代替NA用于各种休克早期 第三节 ?、?受体激动药 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、应用与严重不良反应 间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点及用途 ①小剂量激动DA-R，扩张肾、肠系膜、冠状血管 ② 较高浓度能激动β1-R，增加心肌收缩力 ③大剂量则激动α-R，使血管收缩，肾血流量和尿量减少 主要激动β1-R、α-R及DA-R 1、心血管 【药理作用】 低剂量激动DA-R：扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑及排Na+，利尿。 大剂量激动α-R：收缩肾血管 2、肾脏 【药理作用】 1、各种休克： 如感染中毒性、心源性、出血性休克。 （可增加CO，改善微循环，升高血压） 2、急性肾功衰 （与利尿药合用增加疗效） 【临床应用】 剂量过大可致： 心动过速、心律失常、肾血管收缩等 【不良反应】 1、口服可吸收。 2、作用弱而持久：心缩力加强、CO增加， BP上升，松弛支气管平滑肌。 3、能兴奋中枢神经系统 4、易产生快速耐受性（促进NA释放） 麻黄碱（Ephedrine） 激动α、β1、 β2受体 1、预防或治疗轻症支气管哮喘 2、防治低血压状况 3、消除鼻粘膜充血所致的鼻塞 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状 不安，失眠等 【临床应用】 【不良反应】 第四节 β受体激动药 β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 β1受体激动药：多巴酚丁胺 β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林 一、β1、β2受体激动药 可气雾吸入、注射及舌下给药 作用持续时间较Adr略长 异丙肾上腺素（Isoprenaline，Isp） 2、血管和血压：可舒张骨骼肌及冠脉血管(β2–R)，收缩压↑，舒张压↓ 强烈激动β1、 β2受体 1、 心脏(β1 -R)：心缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑ 【药理作用】 3、支气管平滑肌扩张 (β2 -R) 4、血糖↑，FAA↑ (β1 -R 、β2 -R) * * 第九章 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 结构和药理作用与AD、NA相似的药物。 拟交感胺类 与兴奋交感神经的效应相似的胺类。 第一节 构效关系及分类 基本化学结构： ?-苯乙胺 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 3，4位为OH基 非儿茶酚胺类 间羟胺、去氧肾上腺素 麻黄碱、沙丁胺醇等 一、构效关系 4 3 R1 R2 R3 R4 R5 CH CH NH β α 不易被MAO氧化，作用时间长 ，促进NA释放 外周强 中枢强 α β 作用短 长 二、拟肾上腺素药分类 a、b受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 去甲肾上腺素、 间羟胺 去氧肾上腺素、甲氧胺 异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇 a受体激动药 b受体激动药 DA 受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血　　　　　　　　　　　　　　 　　　 了 管舒张 第二节 α肾上腺素受体激动药 根据对α1、α2肾上腺素受体的选择性， 分为： α1、α2受体激动药，如去甲肾上腺素 α1受体激动药，如去氧肾上腺素 α2受体激动药，如可乐定 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA，norepinephrine，NE） 酸性溶液中稳定, 在碱性中易分解，不能与 碱性药配伍 。 避光保存。 一、a1、a2受体激动药 口