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第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents ;化学治疗药分类 ;第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征
抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，毒副作用小，临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳鼻喉感染抗革兰氏阴性菌药物。
化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团 ;第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征
具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代 ;左氧氟沙星Levofloxacin
洛美沙星Lomefloxacin
依诺沙星Enoxacin
托氟沙星Tosufloxacin
帕珠沙星Pazufloxacin
加替沙星Gatifloxacin
培氟沙星Pefloxacin
替马沙星Temafloxacin
;二、作用机理 ;三、构效关系;三、构效关系;三、构效关系;三、构效关系;??、构效关系;三、构效关系;1. 保持对革兰阴性菌的高度活性;2. 改善对革兰阳性菌的活性;3. 增加抗厌氧菌的活性 ;4．喹诺酮类药物通常的毒性 ;; 5. 药物代谢动力学与化学结构的关系 ;环丙沙星 Ciprofloxacin ;Ciprofloxacin的合成 ;左氟沙星 levofloxacin;levofloxacin的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍，这归因于它们对DNA螺旋酶的活性不同。levofloxacin较Ofloxacin相比的优点为：(1)活性是Ofloxacin的2倍。(2)水溶性好，水溶性是Ofloxacin的8倍，更易制成注射剂。(3)毒副作用小。为喹诺酮类抗菌药己上市中的最小者 ;levofloxacin的合成
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