[药学]第15章 激素.pptVIP

第一节 激 素(hormone) 一、概 论 （一）激素的定义 什么是激素？ 激素是生物体内特殊组织或腺体产生的对某些靶细胞具有刺激作用，从而引起特殊的激动效应的一群微量的有机化合物——“化学信号”； 内分泌激素 、 外分泌激素； 在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。 含量少；在生物体某特定组织细胞产生。 体液运输，被（如血液）输送到其他组织细胞（靶细胞）中发挥作用。 作用力强，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。 半衰期短，激素在细胞中不能积累。 （二）激素的分类 在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂（如吲哚乙酸等）。 根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分为三类： （1）含氮激素。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。 （2）类固醇激素。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。 （3）脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系统及其它组织分泌产生。 激素调控作用 激素是生物体内特定细胞产生的的对某些靶细胞具有特殊刺激作用的微量物质。 激素是生物细胞分泌的一类特殊化学物质，它对各种生命活动和代谢过程具有调控功能。 激素调控往往是局部性的，并且直接或间接受到神经系统的控制。 通常一种激素只作用于一定的细胞组织，不同的激素调节不同的物质代谢或生理过程。 三、人和脊椎动物激素举例（一）胺（氨基酸衍生物）激素 1.肾上腺（分为髓质和皮质两部分）髓质分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分泌。都是酪氨酸的衍生物，为R-构型。 肾上腺素和去甲肾上腺素具有与交感神经兴奋相似的作用，使血管收缩，心脏活动加强，血压升高，临床上被用来作为升压药物，起抗休克作用。 肾上腺素主要是调节糖代谢, 它能够促进肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量，还可促脂肪分解增加。 1．对心血管的作用 肾上腺素加快心率，增强心肌收缩力，明显提高心输出量，收缩皮肤、内脏血管，但使冠状血管和肌肉血管舒张，总的使全身动脉血压升高。肾上腺素常作“强心剂” 。 去甲肾上腺素则通过体内减压反射减慢心率，稍增强心肌收缩力，除冠状动脉外，强烈收缩全身血管，因此具有显著的升高血压的作用. 2．代谢作用 肾上腺素可使机体脂肪分解增加，强烈、迅速地升高血糖，使机体产热量增加，而去甲肾上腺素这一作用则较弱。 3．对神经系统的作用 肾上腺素和去甲肾上腺素均可提高神经系统的兴奋性。在某些紧急情况下，使机体反应更为敏捷，参与“应急反应”。 中草药麻黄：麻黄素 麻黄素含有二个手性碳原子，其构型与R-构型肾上腺素相似，具有较高的生理活性。伪麻黄素的生理作用则有明显的差异。 2.甲状腺激素（T4）和（T3） 甲状腺（滤泡）所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲腺原氨酸（T3） 。T3的活性约为甲状腺素的5－10倍。结构如下： 甲状腺素生理功能 主要功能是促进机体能量代谢，基础代谢率(BMR)升高。↑ATP生成量，为合成代谢提供能量；促进机体生长发育和组织分化；对中枢神经系统、循环系统、造血过程、肌肉活动及智力和体质的发育等均有显著作用。 T4、T3能使心率↑，心缩力↑，而↑心输出量 幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢（呆小症）。 成年动物甲状腺机能减退时，将出现心博减慢，基础代谢降低，性机能低下等症状。 反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴奋性提高，表现为神经过敏等. （二）肽及蛋白质激素 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各样的功能。 腺垂体激素有：生长素、催乳素、促黑(色素细胞)激素、促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、促性腺激素(卵泡刺激素和黄体生成素)。 3. 胰岛素和胰高血糖素 （1）胰岛素 是由胰腺中胰岛的β-细胞分泌的一种含有51个氨基酸残基的蛋白质激素。 胰岛素由两条多肽链组成，胰岛素的生理功能主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。 胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用，使cAMP产生显著减少，导致糖原分解速度减慢。胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反。 （2）胰高血糖素 胰高血糖素为胰岛的α-细胞分泌的多肽激素，由29个氨基酸组成，人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全一样，其结构如下： His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-V