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第九章 心血管系统药物 (Cardiovascular Drugs) ;第一节 调血脂药;苯氧乙酸类调血脂药物构效关系:
(1)结构可分为芳基和脂肪酸两部分。
(2)结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸
的部分是该类药物具有活性的必要条
件。
(3)芳环部分保证了药物的亲脂性,增加
芳环有活性增强的趋势。
(4)脂肪链上季碳原子不是必要结构。
(5)苯的对位取代和氯取代都不是必需的。;二、烟酸类;三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(Statins);;第二节 抗心绞痛药物;一、硝酸酯及亚硝酸酯;?硝酸异山梨酯(消心痛,硝异梨醇);尼群地平;?氨氯地平 ;?盐酸维拉帕米
(异搏定,戊脉安);?盐酸地尔硫卓(硫氮卓酮);桂利嗪(肉桂苯哌嗪、脑益嗪);代表药:硝苯地平 Nifedipine
结构与性质;硝苯地平的光分解反应:
;第三节 抗高血压药;一、中枢性降压药;一、中枢性降压药;二、作用于交感神经系统的降压药;代表药——利血平 Reserpine
结构与性质;利血平异构化生成无效3-异利舍平、两酯键水解生成利血平酸、光或氧的催化下氧化成3,4—二去氢利血平(为具有黄绿荧光的黄色物质)和进一步氧化生成3,4,5,6—四去氢利血平(具蓝色荧光 )的反应。;三、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI);三、血管紧张素转化酶抑制剂;四、α受体阻滞药; 第四节 抗心律失常药;一、钠通道阻滞药;一、钠通道阻滞药;二、延长动作电位时程药;二、延长动作电位时程药;Thank you!
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