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[医学]拟肾上腺素药和抗肾上腺素药.ppt

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[医学]拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

【分类】 1. α-R阻断药:是一类能竞争性阻断α –R,从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为: ① 短效类:如酚妥拉明 ② 长效类:如酚苄明 * * 学习目标 1.说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2.解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3.说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点 第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 一、 拟肾上腺素药 【概念】 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素(AD)相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 拟肾上腺素药 2. 按结构分类: ①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph) 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药:去甲肾上腺素( NA ) 、间羟胺 ② β受体激动药: 异丙肾上腺素 ( Iso ) ③ α、β受体激动药: 肾上腺素 ( Adr )、麻黄碱 (Eph) ④ α、β、DA受体激动药: 多巴胺 ( DA ) 【分类】 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、口服(p·o)无效,可肌注(i·m)、皮下注射(i·h)、静点(i·v·gtt); 2、作用时间短。 (一)α、β受体激动药 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏 兴奋β1-R,心肌收缩↑,心率↑,传导↑ ,心输出量↑, 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。 2、血管 (1)兴奋α1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩; (2)兴奋β2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张。 肾上腺素 3、血压:双向反应(与给药剂量密切相关) (1)小剂量: β-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓; (2)较大剂量: α-R占优势,收缩压↑ ,舒张压↑; (3)预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。 4、扩张支气管 ⑴直接扩张支气管平滑肌(兴奋β2-R) ; ⑵减少组胺释放; ⑶收缩支气管粘膜血管,减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解。 肾上腺素 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗。 2、过敏性休克:是首选药。 3、支气管哮喘急性发作:i·m,强、快、短。 4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血, 5、与局麻药配伍(肢、指、趾端和阴茎手术不加AD) 目的:①延长局麻药的作用时间; ②减少局麻药吸收中毒。 ③减少局部出血 肾上腺素 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管,通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 肾上腺素抗休克及平喘作用机制 过敏性休克为什么首选肾上腺素? 肾上腺素 【不良反应】 主要是高血压引起的症状,易致心律失常。 【禁忌证】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 肾上腺素 肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。 麻黄碱 ( Ephedrine、Eph) 1. 性质稳定,口服有效; 2. 升压作用缓慢、温和、持久。 机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA; 3. 中枢兴奋作用较明显; 4. 易产生快速耐受性,不良反应少;

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