[医药卫生]第四章作用于CNS的药.ppt

拳王阿里晚年被帕金森病（4月11日为世界帕金森病日）折磨，使得该疾病被很多人知晓 。 躺在床上手还在发抖、身体越来越僵硬、写的字也越来越小……帕金森病这个熟悉而又陌生的病，正在侵蚀越来越多的人。 帕金森病（PD）又称震颤麻痹，是一种锥体外系慢性退行性疾病。多在60岁以后发病。 主要表现为静止性震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重者伴记忆障碍和痴呆 特点： ①主要是外周性镇痛，中等强度（增大剂量不能增强镇痛作用强度） ②急性锐痛、内脏绞痛无效，主要用于慢性钝痛，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、N痛、肌肉痛、关节痛及痛经等 ③不伴有呼吸抑制作用 ④久用无耐受性和依赖性 与吗啡或哌替定比较： 作用部位、作用机理、镇痛强度、特点、耐受性依赖性、呼吸抑制、应用 除对乙酰氨基酚外，大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用 3、抗炎、抗风湿作用 能使炎症的红、肿、热、痛等症状减轻，对风湿性及类风湿性关节炎有肯定疗效，但无病因治疗作用，也不能防止疾病发展及并发症的发生 PG：是参与炎症反应的重要活性物质 能使炎症细胞激活、溶酶体释放、cap通透性增加，致局部充血、水肿和疼痛，从而导致局部组织红、肿、热、痛等炎症病理改变 还能与其他致炎物质（缓激肽、5-HT、白三烯等）产生协同作用，加重炎症反应 机理： ①抑制PG和缓激肽的合成和释放 ②稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放 对症治疗 从而减轻了炎症反应 减轻疼痛 减少渗出 减轻或延缓器质性损伤的发生 4、抗血凝作用： 抑制血小板聚集，防止血栓形成－阿司匹林 注意： PG合成酶 COX-1：促进生理性PG合成 COX-2：在受到病理性刺激时表达 COX-1 COX-2 生 存在于正常 经细胞诱导，存 成 组织（胃、血管） 在于受损组织 功 催化合成PGE2、 催化合成PGE2、 PGI2，有稳定和 PGI2，具有强烈 能 保护细胞作用 致炎、致痛作用 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。 机理： 吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 图 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。 ②抑制呼吸作用：直接抑制呼吸中枢；降低呼吸中枢对CO2的敏感性 治疗量即可降低呼吸中枢对血液中二氧化碳（CO2）的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量减少。 正常16~20次/分，治疗量12~14次，急性中毒时呼吸频率可减慢至3~4次/分，出现严重缺氧，最后因呼吸中枢麻痹而致死 ③镇咳作用：作用强。 抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 ④其他还有： 缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。 催吐。 以上均可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗 ①消化系统：止泻及致便秘的作用。 原因 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，甚至达到痉挛的程度→胃排空延迟；推进性肠蠕动减弱，食糜通过延缓 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓 抑制CNS，使排便反射减少. ⑵外周作用 ②收缩胆道、输尿管平滑肌：胆道肝胰壶腹括约肌痉挛性收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加→上