解热镇痛和非甾体抗炎药PPT.ppt

结构和命名 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione 4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 1 2 3 4 5 临床应用 本品具有消炎抗风湿作用，且毒副作用小，临床用于治疗痛风、类风湿性关节炎及强直性脊椎炎。 2.2 邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药 生物电子等排原理 水杨酸 甲芬那酸 代表药物 临床应用 用于风湿性和类风湿性关节炎，这类药物抗炎镇痛作用较强，但毒副作用较大。 2.3 吲哚乙酸类非甾体抗炎药 结构和命名 1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基- 2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid 理化性质 1、酸性 2、水解反应 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2，3-二甲基-1H-吲哚 所得到水解产物均可以被氧化成有色物质。 CH3 3、鉴别反应 A、indomethacin的NaOH溶液+重铬酸钾+硫酸 紫色 B、indomethacin + 亚硝酸钠 + HCl 绿色 黄色 临床应用 indomethacin是一个强力的镇痛消炎药，临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。 也可用于治疗急性痛风和炎症发热。 2.4 芳基丙酸类非甾体抗炎药 4-异丁基苯乙酸 布 洛 芬 是这类药物中首先应用于临床的，但大剂量服用可使谷草转氨酶增高。 抗炎作用↑，毒性↓ 代表药物 又名异丁苯丙酸 α-methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneacetic acid 结构与命名 2-(4-异丁基苯基)丙酸 布洛芬（ibuprofen ） α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸 2 1 3 理化性质 含有羧基，显酸性。可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。 * 临床应用 本品口服后很快吸收，消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道副作用小，临床上广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、咽喉炎及支气管炎等，并可缓解术后疼痛、压痛、软组织疼痛等。 萘普生(naproxen) 结构与命名 （αS）-6-methoxy-α-methyl-2-naphthaleneacetic acid （＋）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸 2 1 3 4 5 6 7 8 解热镇痛药和非甾体抗炎药是全球用量最大的药物之一，解热镇痛药以解热、镇痛作用为主，多数兼有抗炎和抗风湿的作用。非甾体抗炎药以抗炎作用为主。多数具有解热、镇痛作用。 解热镇痛药和非甾体抗炎药 解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环 氧合酶（COX）或脂氧化酶（LOX）以阻断前列腺素类（PGs）或白三烯类（LTs）化合物的合成与释放，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。 作用机制 两类药物并无本质区别，在化学结构和抗炎机制上都与肾上腺皮质激素类抗炎药不同，现也统称为非甾体抗炎药（NSAIDs ） 解热作用 作用于下丘脑体温调节中枢，同时还可抑制前列腺素的合成与释放, 使升高的体温调节降至正常。 使发热病人的体温恢复正常 对正常人体温无明显影响 第一节 解热镇痛药 共同作用 镇痛作用 该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药吗啡类不同，其作用部位在外周，它仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，而对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效，这类药物一般也不易出现吗啡类药物的所引起的耐受性和成瘾性。 抗炎作用 大多数有抗炎作用，除乙酰苯胺类药物外。 对风湿病、通风能减轻其疼痛症状。 不能根治,不能阻止疾病发展。 1.1 水杨酸类解热镇痛药 发展史 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一。 早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。 解热镇痛药 1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床，但对胃肠道刺激性大。 水杨酸钠 1899年水杨酸的衍生物——阿司匹林正式在临床使用，至今已有100多年的历史。 阿司匹林 水杨酸类解热镇痛药的代表药物 结构和命名 2－（乙酰氧基）苯甲酸 2-(acetyloxy)benzoic acid 1 2 理化性质 本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙