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药理:
本品属苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
『药代动力学』
本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。
适应症:
对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。
用法用量:
口服 治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。止呕,一次100~200mg,一日2~3次。
注意事项:
1、 患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。
2、 出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3、 出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
4、 基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。
5、 肝、肾功能不全者应减量。
6、 癫痫患者慎用。
『禁忌症』
嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。
『儿童用药』
6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。
『妊娠及哺乳期妇女用药』
孕妇慎用,使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
『老年患者用药』
老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量。
不良反应:
1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。
2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。
4、可出现心电图异常和肝功能损害。
5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。
6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
过量处理:
中毒症状:
1、中枢神经系统症状:严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。
2、心血管系统症状:体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量性休克。
3、血液系统症状:中性粒细胞减少、过敏性紫癜。
处理:洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。
相互作用:
除氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药均与其存在相互作用,应充分注意。
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