[医药卫生]缓释、控释制剂.pptVIP

缓释、控释制剂 第一节 概述 一、中国药典2005年版的定义： 缓释制剂（sustained release)：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。 控释制剂(controlled release)：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。 上市情况 ·????国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。国内缓释、控释制剂不断增加, 但规格较少。 ·??1990年版中国药典：茶碱和硫氮卓酮 ·??1995年版中国药典：氨茶碱、茶碱、硫氮卓酮、 布洛芬、碳酸锂、硫酸亚铁等 2000年版中国药典：增加硫酸庆大霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米、硫酸吗啡和盐酸吗啡等 2005年版中国药典:新增己酮可可碱、盐酸曲马多、硫酸沙丁胺醇、雌二醇缓释贴片 三、设计缓、控释系统时应考虑的因素 一）理化因素 1. 药物的剂量：上限：0.5－1.0g 2. pKa、解离度和水溶性：必须了解pH对释放过程的影响（非解离型药物容易透过生物膜）； 药物溶解度要求下限：0.1mg/ml 3. 油/水分配系数：分配系数大，其脂溶性高，容易透过生物膜，但不易进一步渗入水性体液；相反易渗入体液，但不