以天然药物中活性成分为先导化合物研究开发新药打破了以前抗疟药.PPT

2.创新药物研究开发的一般过程 （1）天然药物中原生生物活性成分的研究 临床有效药物 经筛选有活性的药物 民间用药 (药效学确证) 原料药物 粗分 A B C D 活性测试 活性部位 分离 E F G H I 活性测试 活性组份 分离 单体化合物 结构测试;活性测试 先导化合物 结构修饰,构效关系研究 创新药物 中药五类新药 民间用仙鹤草根芽治疗绦虫.服用干粉效果显著,服用水煎液无效,酒提去渣无效,连渣一同服用有效. 有效成分对热不稳定?有效成分脂溶性太大? 仙鹤草根芽 石油醚 残渣 石油醚 (+) 氯仿 残渣 氯仿 (-) 乙醇 残渣 乙醇 (-) (-) 鹤草酚 活性成分 使用的药物 中药 动物服用 粪,尿,胆汁 ,血液,内容物 提取分离 代谢产物 结构测试,活性测试 先导化合物 结构修饰,构效关系研究 创新药物 （2）天然药物中前体活性成分的研究 中药秦皮具有清热利湿的作用，治疗痢疾效果很好，秦皮苷是秦皮中的主要成分，但秦皮苷并无抗菌活性，似乎说明秦皮中抗菌有效成分并不是秦皮苷。但经体内代谢研究结果表明，秦皮苷在体内大部分代谢成3，4-二羟基苯丙酸，3，4-二羟基苯丙酸不仅具有很强的抗菌作用，而且其抗菌作用优于氯霉素，这说明秦皮苷就是秦皮中抗菌的主要有效成分。 具有去蚊虫,抗菌等作用.主要成份为挥发油.民间用于治疗气管炎效果良好.经研究发现其中的主要平喘成份为丁香烯,将丁香烯制成口服制剂,用于平喘获得了显著效果.但将其制成气雾剂,则无平喘作用. 作用强且持久,毒性小. 具有止咳平喘,利尿等作用.先后从该植物中分离了百余个化合物,发现新化合物数十个,但平喘活性成分究竟是那个化合物,尚无定论. （二）推进中药现代化进程，使中药早日进 入国际医药主流市场 扶持和促进中医药事业发展的重要性和紧迫性 中医药临床疗效确切、预防保健作用独特、治疗方式灵活、费用比较低廉，特别是随着健康观念变化和医学模式转变，中医药越来越显示出独特优势。中医药作为中华民族的瑰宝，蕴含着丰富的哲学思想和人文精神，是我国文化软实力的重要体现。 --国务院关于扶持和促进中医药事业发展的若干意见 在现代医学高度发达的今天，用现代生物学的手段，用中医这种原始和质朴的、讲究整体、注重变化为特色的治末病和辨证施治理念来研究亚健康以及慢性复杂性疾病，是东西方两种认知力量的汇聚，是现代医学向更高境界提升和发展的一种必然性趋势。这种汇聚使中西医的内涵不断丰富和进步。 科学家应逐步突破中西医学之间的壁垒，建立融中西医学思想于一体的21世纪新医学，这种医学兼取两长，既高于现在的中医，也高于现在的西医，值得我们为之努力和奋斗。 陈竺 生命时报 1996-2008年中药工业产值变化趋势 1996年 234.5（亿元） 2003年 949.0 1997年 313.3 2004年 962.7 1998年 374.0 2005年 1183.2 1999年 385.0 2006年 1444.3 2000年 493.0 2007年 1728.6 2001年 600.7 2008年 1965.9 2002年 732.2 2011年 5000 中药现代化的机遇与挑战 疾病谱和医学模式正在发生变化. “生物医学”向“生物－心理－社会医学”转变,单纯的疾病治疗向预防－保健－治疗－康复模式转变. 中医药正在世界范围得到逐步接受.目前全世界已有1