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杂环化合物的应用 The application of heterocyclic compounds By :1857 1870 1882 1930s now 杂环化合物发现发展史 吡咯 呋喃 噻吩 nx10 5 nx106 杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。杂原子包括氧、硫、氮等。 作为食品添加剂（食品级香料） 杂环香料是最近几十年发展起来的新型香料。目前已从各种食品中鉴定出上万种杂环香味化合物，其中获美国香料与萃取物制造协会（FEMA)批准，可安全使用的有近2000种，其中氧、硫、氮的杂环占有突出地位。 研究 大多数天然存在，给人安全感 极高的气味强度和极低的察觉阈值（1） 香味突出，有肉香，咖啡味等 （1）ppm和ppb级别 研究 化合物名称 结构式 感官特性 呋喃类 水果甜味、肉味 噻吩类 令人讨厌的刺激味及香甜味 吡咯类 焦香味、奶香味 唑类、唑啉、唑烷 牛肉香味 噻唑类、噻唑啉类、噻唑烷类 烤食品味，巧克力味，蔬菜味 吡喃类 水果味、蔬菜味奶油味、发酵味 吡啶类 爆玉米花、烤牛肉、烤面包味 环状多硫化物与大环内酯 略 蘑菇味 由基本物质的衍生物组成了丰富的杂环香料 研究 2-乙酰基-3-乙基吡嗪 2,3-二甲基-5-乙基吡嗪 烘烤香味，熟的薯类甜味 用于烘烤食品、膨化食品、薯片，也可用于香烟。 可可、咖啡、花生、蓖麻等油脂香味 用于可可、咖啡、花生、奶油等食品加工中。 研究 农药合成 传统农药具有高效，防治效果好等特点，但高毒，残留大，降解时间长等副作用，在日益重视环境保护的今天，显然不符合时代的要求。杂环农药的开发使用，是农药使用新时代的来临， 低毒 超高效 用量少 环境 友好 研究 吡虫啉imidacloprid（德国拜耳，日本特殊农药联合研发） 施用6周，防治麦蚜效果仍可达95 ％。主要作用于尼古丁乙酰胆碱，阻断神经递质传递。 研究 吡嘧磺隆pyrazosulfuron-ethyl(日产化学） 水稻除草剂，用量仅为15g/公顷。作用机理：阻碍乙酰乳酸合成酶的活性，导致必须氨基酸合成受阻。 研究 医药合成 药品研发需要很长周期，那药品是如何从实验室再到我们的肚子里的？ 美国药物研发一般流程 临床前研究 实验室和动物实验 评价安全性和活性 5000种药物被评估 向FDA提出研发中的新药申请 向FDA提出新药申请 临床研究 验证有效性，监控长期使用反应 Ⅰ Ⅱ Ⅲ 20~80健康志愿者 确定安全性和剂量 100~300病患志愿者 有效性、副作用检测 1000~3000病患志愿者 5种进入临床 审核批准 1种被准 FDA要求上市后的附加实验 3.5 1 2 3 2.5 耗资约3.59亿美元 研究 5-甲氧基吲哚 N,N-二烯丙基-5-甲氧基色胺盐酸盐 5-甲氧基-3-苯甲基色胺 吲哚类药物 研究 喹啉类药物 美沙亭Methoxatin 扑疟喹Pamaquine NET:四乙胺基丁氨基 研究 杂环化合物的其他应用 涂料 表面活性剂 电子元器件 功能高分子材料 特殊催化剂