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药 动 学;药物的体内过程 吸收 分布 生物转化 排泄 吸收、分布、排泄——药物转运 生物转化——药物的代谢;药物的跨膜转运;细胞膜的结构;;细胞膜的结构;磷脂分子;药物的跨膜转运;被动转运;简单扩散;膜;膜;膜;（2）易化扩散：以载体为中介的易化扩散 以通道为中介的易化扩散 载体转运特点：高度特异性 表现饱和现象 竞争抑制现象 通道转运 ： 某些离子的转运;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜;膜; 概念：在外力（渗透压、静水压）的作用下，不带电荷的极性小分子药物从高浓度的一边通过细胞膜扩散到低浓度的一边，也称水溶扩散。 ????特点：物质运输的方向：高浓度→低浓度 载体：不需要 能量：不需要。 ;膜;主动转运;膜;膜;膜;膜动转运;异物;Na+ 、 K+ ???ATP酶等;被动转运 （1）简单扩散又称脂溶扩散 多数药物以此种方式扩散 影响因素：药物的脂溶性 脂溶性高者易扩散 药物的解离度 解离型不易扩散 体液的PH值 （2）膜孔扩散：又称滤过 小分子水溶性药物可通过细胞膜的膜孔而扩散，受流体静压和渗透压的影响。 （3）易化扩散：载体转运 特点：高度特异性 表现饱和现象 竞争抑制现象 通道转运 某些离子的转运 2．主动转运 耗能 逆差 高度特异性 饱和性 竞争抑制性 3．膜动转运：胞饮和胞吐;二．药物的体内过程 1、吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。吸收的快慢和多少直接影响着药物吸收作用出现的快慢和强弱。多数药物按简单扩散的物理机制进人体内，药物在体液中可部分解离。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散和吸收；而非解离型药物易扩散吸收。吸收快而完全的药物，血浆中药物浓度升高的快，故显效快、作用强。;①口服给药：胃的吸收量少，小肠是吸收的主要部位，高度解离的药物如季铵盐类药物难吸收。 由胃肠吸收的药物，进入门静脉后都要经过肝才能进人体循环。因此，有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活，使进入体循环的药量减少、药效降低，这种现象称为首关消除（首过效应）。首关消除较多的药物不宜口服给药。 ;②舌下给药：此法具有吸收迅速和避开首关消除的特点，但吸收面积小，吸收药量少，适合于高脂溶性、有效剂量比较小的药物。 ③直肠给药：吸收面积不大，吸收量较口服少，但可避开首关消除。 ;;肝门静脉的属支;首过消除示意图;胃肠道外给药的吸收： （2）注射部位的吸收与血流量和药物制剂有关 （3）皮肤粘膜和呼吸道的吸收 皮肤吸收功能差，粘膜吸收功能较强 呼吸道给药吸收速度快、作用时间短 ;完整皮肤的吸收能力很差。但脂溶性很高的药物可经皮肤吸收，如硝酸甘油、敌百虫。 粘膜吸收能力虽比皮肤强，但除口腔粘膜外，其他部位的粘膜给药其吸收作用的治疗意义不大。 呼吸道给药主要由肺泡吸收，肺泡血流丰富且表面积较大，吸收极其迅速，凡气体或挥发性药物可直接进入肺泡；药物溶液需经喷雾器雾化后，可到达肺泡迅速吸收。 ;;2、影响吸收的因素：; 口服给药时，溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快。皮下或肌内注射时，水溶液吸收迅速，混悬剂或油制剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢，故显效慢、作用时间久。 ;3、给药途径;4、吸收环境;（二）分布 药物从血液转运到各组织器官的过程。 药物的分布影响药物的作用的强弱，时间长短及药物的贮存及消除速率、也影响药物的毒性。 影响分布的因素： 1、与血浆蛋白结合：是可逆的，只有游离型的药物才有作用，结合型暂时无作用；结合率高的药物作用较弱，作用持续时间较长。 两药合用，可相互竞争与血浆蛋白的结合，而使其中某一药物的作用增强，甚至毒性增加（如华法林与双氯芬酸合用引起自发性出血）。;药物与血浆蛋白结合的特点 （1）药物与血浆蛋白结合后，分子量变大 （2）可逆性与平衡性 当药物处于吸收过程中，则