荷梗中的细胞毒活性生物碱-中国中药杂志.PDFVIP

第３８卷第２３期 Ｖｏｌ３８，Ｉｓｓｕｅ　２３ ２０１３年１２月 　　　　　　 　 　 　 　 　 　　　　 　 　 　 　 Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２０１３ 荷梗中的细胞毒活性生物碱 １ １ ２ 段绪红 ，裴林 ，蒋建勤 （１．河北省中医药研究院河北省浊毒证重点实验室，河北石家庄０５００００； ２．中国药科大学天然药物化学教研室，江苏 南京２１１１９８） ［摘要］　研究植物莲ＮｅｌｕｍｂｏｎｕｃｉｆｅｒａＧａｅｒｔｎ干燥茎的生物碱类成分及其细胞毒活性，为进一步开发利用荷梗提供依据。 采用离子交换树脂、硅胶和ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ２０柱色谱等方法分离纯化，并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用 ＭＴＴ法对所分离得到的化合物进行ＨＬ６０癌细胞毒活性实验。从荷梗总生物碱提取物中分离鉴定了１５个生物碱类化合物， 分别为阿西米洛宾（１）、异乌药碱（２）、Ｎ乙酰基去甲杏黄罂粟碱（３）、厚壳桂素（４）、ｖｅｌｕｃｒｙｐｔｉｎｅ（５）、ｐｙｃｎａｒｒｈｉｎｅ（６）、鹅掌楸碱 （７）、荷叶碱（８）、降荷叶碱（９）、杏黄罂粟碱（１０）、Ｎ甲基阿西米洛宾（１１）、乌药碱（１２）、Ｎ去甲杏黄罂粟碱（１３）、Ｎ甲基乌药 碱（１４）、观音莲明（１５）。化合物１～７，１２～１５为首次从荷梗中分离得到。化合物２～６为首次从莲科植物中分离得到。在样 －５ －１ 品溶液浓度为１×１０ ｍｏｌ·Ｌ 的条件下，化合物７～１０，１３，１４对ＨＬ６０癌细胞体外生长的抑制率分别是５１３６％，５９０９％， ５２５１％，５３９３％，５１４３％和６４３１％，表明上述化合物对人早幼粒细胞白血病ＨＬ６０细胞具有较明显的体外细胞毒活性。 ［关键词］　莲；荷梗；生物碱；细胞毒活性 　　莲属于睡莲科 Ｎｙｍｐｈａｅａｃｅａｅ莲亚科 Ｓｕｂｆａｍ 得到。采用ＭＴＴ法对所分离得到的１５个化合物进 Ｎｅｌｕｍｂｏｉｄｅａｅ，为多年生水生草本植物，在我国南北 行细胞毒活性的初筛，结果表明：化合物７～１０，１３， 各省都有分布。其干燥叶具有清暑化湿、升发清阳、 １４对ＨＬ６０癌细胞具有较明显的体外细胞毒活性。 －５ －１ 凉血止血之功效，主要用于暑热烦渴、暑湿泄泻、脾 在１×１０ ｍｏｌ·Ｌ 的条件下，对 ＨＬ６０癌细胞体 ［１］ 外生 长 的抑 制 率 分 别 是 ５１３６％，５９０９％， 虚泄泻、血热吐衄、便血崩漏等 。国内外学者已 对荷叶的化学成分进行了系统的研究，发现其主要 ５２５１％，５３９３％，５１４３％和６４３１％。 含有生物碱类、黄酮类、有机酸类成分［２３］。而荷梗 １　材料 的化学成分研究报道较少，作者对其生物碱类成分 熔点用 Ｘ４数字显示显微熔点仪（温度未校 进行了较深入的研究，发现了一个新的假苄基异喹 正）；电喷雾电离质谱（ＥＳＩＭＳ）使用 ＨＰ１１００ＬＣ／ ［４］ ＡＰＩ／ＭＳＤ系统；ＢｒｕｋｅｒＡＶ３００和ＡＶ５００核磁共振 啉型生物碱 。在此基础上，进一步对其生物碱类 成分进行了研究，从其总生物碱提取物中分离得到 仪（ＴＭＳ内标）；循环水真空泵 ＤＬＳＢ１０Ｌ（巩义市英 １５个化合物。经波谱方法分别鉴定为阿西米洛宾 峪仪器厂）；ＫＱ３００超声仪（昆山市超声仪器有限 （１）、异乌药碱（２）、Ｎ乙酰基去甲杏黄罂粟碱（３）、 公司）；柱色谱用硅胶（１００～２００，２００～３００目，青岛 厚壳桂素（４）、ｖｅｌｕｃｒｙｐｔｉｎｅ（５）、ｐｙｃｎａｒｒｈｉｎｅ（６）、鹅掌 海洋化工厂）；ＳｅｐｈａｄｅｘＬ