控释制剂的概述.pptVIP

控释 And 缓释 药物新剂型与新技术 --09高药2 style 控释与缓释 ...有差吗？？ 而它并不是今天的主角~ 缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂. 药物释放过程:一级速度释放 主角是它~ 控释制剂:系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂. 药物释放过程:零级或接近零级 口服定时释药类 口服定时给药系统：又称智能给药系统，根据人体的一些生理功能具有生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。 根据疾病发作的时间规律及药物的特性来设计不同的给药时间和剂量方案,选用合适的剂型,从而降低药物的毒副作用,达到最佳疗效 市售控释制剂品种 口服定位释药类 口服定位释药系统：指利用制剂的物理化学性质以及胃肠道局部pH值、酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特征，制备的能使药物于胃肠道的特定部位释放的给药系统。 目的:改善药物在胃肠道的吸收,避免在胃肠生理环境下失活;提高疗效,减少剂量,降低副作用;改善缓释,控释制剂中药物的吸收. 胃定位,小肠定位,结肠定位释药系统. 胃定位释药类 主要是口服胃滞留给药系统. 易在胃中吸收的药物或在酸性环境中溶解的药物，在小肠上部吸收率高的药物（如VB2）和治疗胃、十二指肠溃疡等疾病的药物适宜制成此类制剂。 ①胃内漂浮型；②胃内膨胀型；③胃壁粘附型。 口服小肠释药系统 在胃内保持完整,进入小肠后,按设计要求释放药物,达到速释和缓释目的. 主要是包肠溶衣的释药系统. 口服结肠定位释药类(OCDDS) 药物口服后避免在胃,十二指肠,空肠和回肠前端释放药物,运送到回盲肠部后释放药物而发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统. 优点:提高结肠局部药物浓度,提高疗效;避免首过效应;有利于多肽,蛋白质类的吸收;延长固体制剂的转运时间. 结肠定位给药系统具有以下优点： 提高大分子药物如蛋白质、多肽口服给药后的生物利用度； 提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变和一些特殊疾病,如结肠溃疡、克罗氏病(节段性结肠病) 、结肠癌、一些传染性疾病和便秘等； 结肠给药可避免首过效应。 （1）pH敏感型OCDDS ; （2）时控型OCDDS ; （3）酶解型OCDDS ; （4）压力控制型OCDDS . 1、亲水性凝胶骨架片 一种为将高分子骨架材料加入适量的稀释剂如乳糖，再加入药物混匀，制颗粒压片； 另一种是将高分子骨架材料加入适量的稀释剂如乳糖，制颗粒，再加入药物压片。 不加粘合剂制颗粒，也可采用粉末直接压片法。 骨架型缓释、控释制剂 控释制剂制备工艺 2、溶蚀性骨架片 溶蚀性骨架片是以惰性蜡质、脂肪酸及酯类等骨架材料，与药物一起制成的片剂。 制备方法 ：①凝固法，②水分散法，③热混合法 骨架型缓释、控释制剂 3、不溶性骨架片 不溶性骨架片常用不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物、无毒塑料等微骨架材料来制备。 4、骨架型微丸 和片剂一样，只不过做成了微丸 骨架型缓释、控释制剂 5、胃内漂浮型滞留片 不崩解的亲水性凝胶骨架片 该制剂口服接触胃液后，表面水化形成凝胶，体积膨胀，比重减小而能漂浮于胃液上。 胃内滞留片(胃内漂浮片)系指一类能滞留于胃液中,延长药物在消化道内的释放时间,改善药物吸收的片剂. 骨架型缓释、控释制剂 膜控型缓控释制剂是指通过包衣膜来控制和调节药物释放速率和行为的一类释药系统。 膜控功能的包衣材料，即醋酸纤维素、乙基纤维素和甲基丙烯酸共聚物。 膜控型缓控释制剂有微孔膜包衣片、膜控释小片、膜控释微丸和肠溶膜控释片等多种类型。 膜控型缓释、控释制剂 由药物,半透膜材料,渗透压活性物质和推动剂等组成. 半透膜材料:醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素等 渗透压促进剂:乳糖,果糖,葡萄糖,甘露糖 推动剂:聚羟甲基丙烯酸烷基酯 渗透泵型控释制剂 肠溶片、缓释片或控释片类的药物不可掰开服用 破坏了药片的结构，降低药效与效期 三类药一旦被压碎、掰开或嚼碎，药片的毒副作用可能会被“放大” 控释制剂使用注意事项 也许有一个人，一直住在心里，却消失在生活里 最痛苦的莫过于徘徊在放与不放之间的那一段 人生（じんせい）は己（おのれ）を探（さが）す旅（たび）である。 人生就是寻找自我的旅行 而我，大概就是永远也学不会放弃的人... THE END...