中国受试者口服茶碱缓释片后尿中原形和代谢物定量分析-药学学报.PDFVIP

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中国受试者口服茶碱缓释片后尿中原形和代谢物定量分析-药学学报

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (7): 1039 1043 ·1039 · 中国受试者口服茶碱缓释片后尿中原形和代谢物定量分析 1, 2 2 2 2 1, 2* 莹 , 詹 燕 , 张逸凡 , 陈笑艳 , 钟大放 (1. 浙江工业大学 学院, 浙江 杭州 310014; 2. 中国科学院上海药物研究所, 上海 20 1203) 摘要: 建立一种同时测定人尿中茶碱及其代谢物 1, 3-二甲基尿酸 ( 1, 3-DMU)、3- 甲基黄嘌呤 (3-MX) 和 1- 甲基尿酸 ( 1-MU) 的液相色谱 加热电喷雾电离源串联质谱法 (LC-HESI/MS/MS), 并用于人尿中茶碱及代谢物 累积排泄量研究。本法采用d -茶碱作为茶碱的内标, 氟尿嘧啶作为1, 3-DMU 、3-MX 和 1-MU 的内标。尿样用 6 甲醇稀释并离心后, 在Agilent XDB-Phenyl ( 150 mm ×4.6 mm ID, 5 μm) 色谱柱上进行色谱分离, 以水 甲醇 甲 酸 (30 ∶70 ∶0.15) 为流动相, 流 为 0.6 mL ·min 1; 采用加热电喷雾电离源 (HESI), 选择反应监测 (SRM) 负 离子扫描检测。4 种分析物的标准曲线的线性范围均为1.0~250 µg ·mL 1 。该方法快 、简便, 可用于人尿中茶 碱及其3 种代谢物浓度的测定。结果表明, 中国受试者口服茶碱缓释片后, 尿中茶碱、1, 3-DMU 、3-MX 和 1-MU 的排泄量比值约为1.0 ∶3.4 ∶0.92 ∶1.6, 与已报道的白种人受试者结果相近。 关键词: LC-HESI/MS/MS; 茶碱; 1, 3-二甲基尿酸; 3- 甲基黄嘌呤; 1-甲基尿酸 中图分类号: R969 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 07- 1039-05 Quantitative analysis of theophylline and its metabolites in urine of Chinese healthy subjects after oral administration of theophylline sustained-release tablets 1, 2 2 2 2 1, 2* LIU Ying , ZHAN Yan , ZHANG Yi-fan , CHEN Xiao-yan , ZHONG Da-fang (1. College of Pharmacy, Zhej iang Unive

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