B内酰胺类抗生素教学教材演示幻灯片.pptVIP

?-内酰胺类抗生素 ?-lactam antibiotics 共性：1.化学结构相似 头孢菌素的基本结构7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 青霉素类的基本结构6-氨基青霉烷酸（6-APA） 化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类 2.有交叉过敏反应 完全交叉过敏 头孢菌素类 部分交叉过敏 部分交叉过敏 天然青霉素 半合成青霉素 3.抗菌机理相同 （1）β-内酰胺环结合细菌的转肽酶， 即青霉素结合蛋白（PBPs），抑 制细胞壁的粘肽合成，造成细菌 细胞壁缺损，水分不断内渗，菌 体肿胀、变形 （2）激活自溶酶，使细菌溶解、死亡 （一）产生水解酶 （二）酶与药物牢固结合 （三）靶位结构改变 （四）胞壁外膜通透性改变 （五）自溶酶缺少 4.产生耐药性的机制相同 青霉素类（Penicillin antibiotics） 分类 天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取， 有 F、G、K、X 及双氢F等成分，其中青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床 半合成青霉素：用人工合成的不同基团取 代天然青霉素母核上的侧链而获得 由主核6-氨基青霉烷酸（6-APA）及侧链RC=O组成，6-APA含一饱和的噻唑环及一?_内酰胺环，后者是抗菌活性所必需 天然青霉素（青霉素G，Pe