抗精神失常药演示幻灯.pptVIP

（一）三环类 丙咪嗪（Imipramine，米帕明） ［作用与用途］ 1.对CNS的作用： （1）可用于各种抑郁症（首选）：明显，病人用后2-3周可提高情绪，改善思维（活跃），增加活动。 机理：抑制脑内神经对NE、5－HT的摄取→突触间隙NE、5－HT↑ （2）可用于小儿遗尿症（Enuresis） （3) 焦虑和恐怖症 2.对植物神经系统的作用： 阻断M－R→阿托品样不良反应 3.对CVS的作用： 1)心律失常、低血压 2)心血管病慎用：有奎尼丁样直接抑制心肌作用 1、地西泮的主要药理作用 2、各类癫痫的首选药 Review 抗精神失常药Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 目的要求 1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应。 2.熟悉丙咪嗪\碳酸锂的作用、用途。 3.了解其它抗精神失常药的特点、用途。 精神分裂症躁狂症抑郁症焦虑症 Antipsychotic drugs Antimanic Drugs Antidepressants Antianxiety drugs  概 述:精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。 第一节 抗精神病药antipsychotic drugs 精神分裂症是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神病 。 分为Ⅰ型（以幻觉、妄想等阳性症状为主）和Ⅱ型（以情感淡漠等阴性症状为主）。目前认为精神分裂症与脑内多巴胺、5-HT神经功能亢进有关。 脑内存在的四条DA通路 1. 中脑－边缘系统通路D2－R ：功能与情绪调控有关。 2. 中脑－皮层系统通路D2－R ：功能与思想、感觉、理解等有关。 3.结节漏斗部 与内分泌功能有关 4.黑质－纹状体 与锥体外系功能有关 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他药物 泰尔登 氟哌啶醇 五氟利多 二甲胺类 氯丙嗪* 哌嗪类 奋乃静 哌啶类 硫利达嗪 抗精神病药 一、吩噻嗪类  氯丙嗪 chlorpromazine（wintermin） ［体内过程］ 口服吸收慢而不规则，Tpeak为2-4h，胃中食物、同服抗胆碱药可延缓其吸收，血药浓度个体差异大；肌注吸收快，血浆蛋白结合率为90％以上，脑内浓度＞血浆浓度10倍，主经肝代谢，肾排泄。脂溶性高，易蓄积。 ［药理作用、机制、用途］ 基本作用：阻断DA－R、?－R，M－R A. central nervous system 1.抗精神病作用: 正常人镇静、易诱导入睡，加大剂量亦不出现麻醉； 患者用药情绪安定、生活自理 Mechanism: 阻断中脑边缘、中脑皮层通路的D2受体 【Clinical Uses】 1. 抗精神病作用: (1) I型精神分裂症,尤急性好(2) 躁狂症和其它精神病伴有的兴奋和妄想者有效，对II型无效 提高机体对缺氧的 耐受力，减轻机体 对伤害性刺激的反应 用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥 体温 基础代谢 组织耗氧量 人工冬眠 冬眠合剂 异丙嗪 哌替啶 氯丙嗪 用于低温麻醉和人工冬眠 B. 植物神经系统:1.α-R阻断作用 : 扩血管，因耐受性不用于高血压治疗 （易产生耐受性） 2.M-R 阻断作用: 口干、便秘、视力模糊等 C. 内分泌系统： 增加催乳素分泌、抑制促性腺激素、糖皮质激素及生长激素分泌 Mechanism: 阻断结节-漏斗通路中在D2受体 [ADR]: 1.一般反应 ?CNS抑制 嗜睡、淡漠、无力等 ? M受体阻断 视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困难等 ③α受体阻断 鼻塞、直立性BP↓、心率↑ (1) 急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式:  ?帕金森综合症最常见; ?静坐不能. ?急性肌张力障碍; 原因：阻断黑质-纹状体D2R 防治：停药；用苯海索对抗 2. 锥体外系反应: （2）Tardive dyskinesia 迟发性运动障碍： 长期大量用药，停药后仍持续存在，甚至恶化。表现：口－舌－颊不自主的刻板运动 ，可伴肢体或躯干的舞蹈样动作。 Mechanism（可能） DA-R长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性调节使DA释放增加，无有效防治措施，抗胆碱药可使症状加重（禁用）。 3.过敏反应：常见皮疹、接触性皮炎；少数出现肝损害；偶见粒细胞缺乏。 4.精神异常：原因不明。 5.心血管和内分泌系统反应：直立性低