中枢药物-1.pptVIP

djy2010 三类镇静、催眠药的作用比较 第11章 抗癫痫药 掌握：癫痫发作类型的首选药 了解：硫酸镁的作用 一.癫痫病的的发病类型及发病原 癫痫是由多种原因引起的脑细胞异常高频放电并向周围组织扩散，导致运动、感觉、意识或精神等功能失常的阵发性疾病，有突然、短暂、反复发作的特点。 癫痫的分型： 1.大发作－突然意识丧失倒地，肌肉由强直 到阵挛，数分钟恢复 2.小发作－短暂的意识丧失但不跌倒，双目 凝视失神，数秒钟恢复 3.癫痫持续状态－大发作频繁发生，间歇期 短，病人持续昏迷 4.局部性发作-只表现大脑局部功能紊乱 抗癫痫药物的作用方式： ? 抑制病灶高频放电 ? 防止异常放电的扩散 二.各类抗癫痫药的作用 苯妥英钠（phenytoin sodium ) 【作用机制】 ? 增强GABA的功能 ? 抑制病灶异常放电的发生和扩散 【作用与用途】 1.抗癫痫作用 主要用于癫痫大发作及部分性发作 对小发作无效。 2.治疗外周神经痛 3.抗快速型心律失常 【作用特点】 口服吸收慢（7～10天才达有效水平），刺激性大，副作用多，毒性大。 【不良反应】 1.一般反应－胃肠道反应，牙龈增生 2.过敏反应－粒细胞 、血小板 、 再障、皮疹等 3.中枢神经系统反应－共济失调、眼 球震颤、昏睡、精神异常。 苯巴比妥 主要用于癫痫大发作，与苯妥英 钠比较具有以下特点： 1.抑制病灶异常放电和扩散 2.作用快，毒性低，疗效好 ? 乙琥胺－主要用于癫痫小发作 ? 安定－主要用于肌阵挛性癫痫及癫痫 持续状态（静注）。 ? 丙戊酸钠－为广谱抗癫痫药，对各种 类型的发作都有一定的疗效。 ? 卡马西平－主要用于精神运动性发作。 三.抗癫痫药物的合理应用 1.根据癫痫发作类型合理选药 2.用量应根据病人的反应决定 3.治疗需长期持续用药，要增加疗 效可两药合用 4.更换新药时应逐渐过渡 第13章 抗精神失常药 精神失常是由许多原因引起的一 种精神活动障碍性疾病。在我国精神 分裂症是精神病中最常见的疾病，好 发于青壮年期，病因不清楚，很可能 是遗传及环境因素合并所致。 掌握： ? 氯丙嗪的中枢作用和外周作用 ? 氯丙嗪的作用及不良反应与四条 通路的关系 ? 氯丙嗪的临床用途及禁忌证 了解：抗躁狂药、抗抑郁药 常见的精神失常有： 1)精神分裂症— 2)躁狂症— 3)抑郁症— 4)焦虑症— 一．抗精神分裂症药 最早的时候对于精神病病人是用铁链、绳索捆绑，19世纪是用电击和胰岛素休克来治疗，以上几种方法对病人来说是非常痛苦的。直至1952年以后才陆续发现并合成了许多治疗精神病的药物。 根据化学结构可将常用的抗精神分裂症药分四大类： ? 吩噻嗪类 氯丙嗪 ? 硫杂蒽类 泰尔登 ? 丁酰苯类 氟哌啶醇 ? 吩噻嗪类 氯丙嗪(Chlorpromazine) 吩噻嗪类中临床常用的药有氯丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪等。氯丙嗪是吩噻嗪类中典型的代表药, 应用最广泛。 【体内过程】 1.口服吸收不规则，肌注吸收迅速。 2.与血浆蛋白结合率高(约90％)，脑 中的浓度高于血中10倍。 3.半衰期长6~9小时，排泄慢。 (停药后6个月尿中仍能测到代谢物) 【作用及机理】 ★ 中枢神经系统（中枢作用） 1.镇静、安定作用 对实验动物有镇静、催眠及安 定作用。但受到刺激仍有完整的惊 醒反应。 氯丙嗪的镇静、安定作用机制： 氯丙嗪能阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的?-受体，抑制传入冲动的传导，使皮层细胞兴奋性降低。（见下图） 2.抗精神病作用 正常人用氯丙嗪后，可出现情绪 安定，在安静的条件下易于入睡，但 易被唤醒，醒后神志清楚。大剂量不 产麻醉。 精神分裂症病人用氯丙嗪后，可 使幻觉妄想、躁狂症状消失，情绪安 定、理智恢复、生活自理。 精神分裂症的发病原理： ? 一种解释认为：主要是由于脑内的多巴胺(DA)能神经过强所致。而且中脑边缘系统通路和中脑皮层通路的DA受体密度过高，DA能神经大量合成和释放DA作用于DA受体，导致精神病发生。 ? 另一种解释认为： 精神分裂症病人的脑内多巴胺?-羟化 酶的含量比正常人少，多巴胺转化为 去甲减少，多巴胺堆积。 多巴胺 去甲肾上腺素 ?-羟化酶 脑内多巴胺和乙酰胆碱的关系： 正常人： DA ?? ＝ Ach ?? 精神病人： DA ???? ≠ A