[理学]第十章 拟肾上腺素.pptVIP

第十章肾上腺素受体激动药 ADRENAGIC DRUGS 沈阳医学院药理教研室 金戈 本章学习重点： 1.肾上腺素的作用与应用、禁忌 2.去甲肾上腺素的应用与不良反应 3.异丙基肾上腺素的作用与应用 4.其他拟肾上腺素药的作用特点与应用 儿茶酚胺和非儿茶酚胺 儿茶酚胺： ①口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 1.儿茶酚胺类: 2.非儿茶酚胺类: 肾上腺素、 麻黄碱 去甲肾上腺素、 间羟胺、 异丙肾上腺素、 甲氧明、 多巴胺等 苯肾上腺素 易被COMT灭活 (新福林） 根据药物对受体的选择性不同分类 肾上腺 Adrenaline 多巴胺 Dopamine 麻黄素 Ephedrine 去甲肾上腺素 Noradrenaline 间羟胺 Metaraminol 去氧肾上腺素 Phenylephrine 甲氧明 Methoxamine 异丙肾上腺素 Isoprenaline 多巴酚丁胺 Dobutamine 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline,NA.norepinephrine,NE） ① 口服 收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 ② 皮下/肌注 收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱；被COMT/MAO破坏 〖药理作用〗 （+α强、+β1弱,对β2几无作用 ） 1.血管收缩 ：+α BP↑ 激动?1受体, 小动脉、小静脉收缩。 冠状血管舒张 2.心脏 心肌收缩力加强 心率加快， 传导加快， 心输出量增加。 3.血压 收缩压 舒张压 小剂量 （脉压差变大） 大剂量 （脉压差变小） 〖不良反应〗 1.?局部组织缺血坏死： 原因：静滴时间长，药液外漏局部血管剧烈收缩 处理 ；换注射部位，热敷，普鲁卡因+酚妥拉明 2.?急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害， 保持尿量25ml/小时 〖禁忌症〗 高血压 动脉硬化 器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍等。 【体内过程】 1.吸收:P.O无效. 皮下注射吸收缓慢,作用维持1h. 肌注吸收较快,作用维持10-30min. 2. 分布: 不易透过BBB. 3. 消除: 摄取1和2方式. 被COMT与MAO灭活方式. 2.血管：收缩小动脉,毛细血管前小动脉,对静脉和大动脉收缩作用弱。 收缩血管 皮肤、粘膜血管明显收缩 （α兴奋） 腹腔内脏血管收缩 舒张血管 脑和肺血管弱 (BP 反射引起扩张) （β兴奋） 骨骼肌血管 冠脉扩张 激动?2受体 腺苷含量增加 血压升高，提高灌注压 5.代谢:+α和β2受体, 促进肝糖元和脂肪分解 抑制INS释放 抑制组织摄取GS 6. CNS 无影响，大剂量兴奋作用较弱; 【不良反应】 心悸、头痛和BP↑等. 致心律失常.心室纤颤，脑溢血，严格控制剂量。 禁用 高血压、 器质性心脏病 脑动脉硬化 糖尿病及甲亢等 2. 血管与血压 小量 大量 【临床应用】 1.抗休克：如感染中毒性、出血性和心源性休克.对伴有心力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者,疗效较好 优点：①内脏血管舒张，重要脏器血供↑ ②增加肾血流量和肾小环滤过率，