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- 2018-03-05 发布于浙江
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[药学]外周神经系统药物第一二节
学习情境3外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 包括: 3.1胆碱能神经系统用药 机体胆碱能神经兴奋, 末梢释放神经递质乙酰胆碱,并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体,受体兴奋,产生生理效应。 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。 ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活,失去活性。 通过结构改造增加稳定性得到: 植物中提取的生物碱: 典型药物 硝酸毛果芸香碱(pilocarpine nitrate) (二)抗胆碱酯酶药 与AChE牢固结合,阻碍AChE发挥水解乙酰胆碱的作用 1.可逆性抗胆碱酯酶药 与Ach竞争AchE的活性中心,使AchE暂时失活,但 结合不牢固,可断开使AchE复活 典型药物 2.不可逆性抗胆碱酯酶药及解毒剂 二、抗胆碱药 平滑肌解痉药(节后抗胆碱药) 骨骼肌松弛药 中枢性抗胆碱药 (一)平滑肌解痉药 机制:阻断M受体与乙酰胆碱结合 作用:抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类: 1)天然颠茄生物碱类 2)合成类 典型药物 硫酸阿托品 Atropine
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