[药学]药物代谢.ppt

生 物 药 剂 学 第五章 药物代谢（drug metabolism）： 药物在体内各种酶及体液环境作用下，在吸收、分布的同时，可能发生一系列化学反应，导致药物化学结构的改变，这种变化称为药物代谢，又称生物转化（biotransfor-mation） 。 药物代谢与机体的关系：药物代谢反映了机体对外来药物的处理能力 ① 极性增大 ② 极性降低 ③ 原形药物直接排出体外 组胺代谢中的N－甲基化 药物代谢与药效的关系 1、代谢使药物失去药效或降低药理活性 2、代谢使药物药理活性增强或激活 3、代谢解毒或产生毒性代谢物 举例①：硝苯地平 举例②：普鲁卡因 举例③：奥美拉唑（omeprazole，losee）  举例①：非那西丁 举例②：扑炎痛（Bonorylate），贝诺酯 举例③：百浪多息 举例③：有机磷杀虫剂 研究药物代谢的实用意义 1、应用于毒物检定 药物中毒时可检其代谢物 2、应用于临床检查 早期的肝功能测定方法：应用苯甲酸和氨基苯甲酸与甘氨酸结合，研究其由肝脏向胆汁的排泄能力来测定肝功能 3、新药的研发 代谢是发现新药的重要途径 第二节 药物代谢酶和代谢部位 ? 药物代谢酶系统 一、药物代谢酶系统 （一）微粒体药物代谢酶系 微粒体酶系是