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第十七章 栓剂 第一节 栓剂---概述 一、含义 栓剂：指药物提取物或药粉与适宜的基质制成供人体腔道给药的固体制剂。 第一节 栓剂---概述 二、特点---优点 栓剂既可以发挥局部作用，又可以发挥全身作用。 纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化溶融或溶解于分泌液；不受胃肠道影响 直肠给药可以避免肝脏首过效应 适用于不能或不愿口服药物的患者。 对伴有呕吐症状的患者是一种有效的给药途径。 第一节 栓剂---概述 二、特点---缺点 成本较高 易软化 使用不方便 药物吸收环境稍差 第一节 栓剂---概述 三、分类 （一）按给药途径 肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、圆锥形、鸭嘴型 鼻用栓 耳用栓 口腔栓 第一节 栓剂---概述 三、分类 （二）按作用 局部治疗用栓： 阴道全身治疗用栓： 四、栓剂---影响吸收的因素 1 生理因素 2 药物的理化性质 3 基质 第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质应具备的性质： 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或 软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 无毒、无刺激性、稳定 冷却时能充分收缩，易脱模 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 第二节 栓剂的基质 理想基质的要求 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 适应于热熔法和冷压法制备栓剂 油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。 栓剂---基质 二、种类 （一）油溶性基质 （二）水溶性基质 栓剂---基质 （一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，在体温时能迅速熔化，对黏膜无刺激性； 有α、β、γ三种晶型， 熔点分别为22、34、18℃ β型稳定； 与药物的水溶液不能混溶； 可加乳化剂使成乳剂而混溶。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 2、香果脂： 白色的结晶性粉末或淡黄色固体块状物，化学成分为饱和脂肪酸甘油酯。 熔点30-36℃，碘值1.5，酸值3.0，皂化值255-280。 熔点较低，抗热性能差，酸值，碘值，过氧化值较高，不稳定。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 3、半合成脂肪酸甘油酯类 主要是甘油三酯，具有不同的熔点；熔距较短，抗热性能好；乳化能力较强，可以制备乳剂型基质；碘值和过氧化值低，贮存中稳定。 主要有：半合成的椰油酯、半合成脂肪酸酯、混合脂肪酸甘油酯，主要有四种型号：34型、36型、38型、40型。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 4、氢化植物油类 性质稳定，无毒，无刺激性，不易酸败，价廉，释药能力差，加表面活性剂改善。 栓剂---基质 （二）水溶性基质 1、甘油明胶： 有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久，多用于阴道栓剂。 配比：甘油60-65%、明胶20-30%、水10%。 保湿作用 忌与鞣质、碱金属配伍 需要加防腐剂。 栓剂---基质 （二）水溶性基质 2、聚乙二醇类： 在体温时不熔融，在体液中能渐渐溶解而释放药物，发挥作用。 夏天不会软化，不需冷藏； 吸湿性强，栓剂易变形，直肠粘膜组织有刺激性，可加入20%的水或使用前用水湿润，减小刺激。 栓剂---基质 （二）水溶性基质 （3）聚氧乙烯硬脂酸酯； （4）吐温61 润滑性，不溶于水，能均匀的分散于水中，形成稳定的水包油型乳剂基质；无毒性和刺激性，不易酸败。 栓剂---基质 （三）附加剂 1、吸收促进剂 （1）非离子型表面活性剂---改善药物的吸收 （2）发泡剂----增加释放速度 （3）氮酮类----透皮吸收促进剂 （4）其它 栓剂---基质 （三）附加剂 2、吸收阻滞剂——缓释栓剂 3、增塑剂——增加弹性，降低脆性 4、抗氧剂 5、润滑剂 栓剂的制备—工艺流程 一、一般性栓剂的制备 （一）热熔法工艺流程 栓剂的制备---药物基质的混合 1、不容性药